初级药师基础知识（药物化学）-试卷2 21页

初级药师基础知识【药物化学】-试卷 2 (总分：66 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.利多卡因不可用于 【score:2 分】 【A】表面麻醉 【B】抗心律失常 【C】抗精神病 【此项为本题正确答案】 【D】浸润麻醉 【E】传导麻醉 本题思路：利多卡因为局部麻醉药，常用于表面麻 醉、浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，本品作用于 细胞膜的钠离子通道，也可作为抗心律失常药使用。 所以答案为 C。 2.属于静脉麻醉药的是 【score:2 分】 【A】恩氟烷 【B】盐酸丁卡因 【C】氟烷 【D】硫喷妥钠 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸普鲁卡因 本题思路：恩氟烷、氟烷为吸入性全身麻醉药，盐酸 丁卡因、盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，硫喷妥钠为全 身麻醉药中的静脉麻醉药。所以答案为 D。 3.以下关于局部麻醉药构效关系不正确的说法有 【score:2 分】 【A】可分为二个基本结构部分：一亲脂部分，二 亲水部分 【此项为本题正确答案】 【B】在苯环对位引入供电子基，可增加局麻作用 【C】在苯环对位引入吸电子基，可降低局麻作用 【D】亲水部分仲胺刺激性较大，叔胺刺激性较小 【E】连接部分由极性基团和碳链组成。碳链一般 以 3 个碳原子时麻醉作用最好 本题思路：局部麻醉药可分为三个基本结构部分：即 由亲脂部分、亲水部分和介于二者之间的连接部分组 成；局部麻醉药很多为苯的衍生物，当在苯环对位上 引入供电子基时可增加局麻作用，当在苯环对位上引 入吸电子基时可减少其麻醉作用；三个基本骨架之一 的亲水部分通常是叔胺和仲胺，但仲胺刺激性较大， 叔胺刺激性较小；连接部分由极性基团和碳链组成。 碳链一般以 3 个碳原子时麻醉作用最好，当碳链的 仅．碳上有支链时，由于位阻关系，局麻作用增强， 同时毒性也随之增大。所以答案为 A。 4.抗癫痫药不包括 【score:2 分】 【A】巴比妥类 【B】磺酰脲类 【此项为本题正确答案】 【C】苯二氮革类 【D】二苯并氮杂革类 【E】脂肪羧酸类、环酰胺类和其他类 本题思路：抗癫痫药主要有巴比妥类、乙内酰脲类、 苯二氮革类、二苯并氮杂革类、脂肪羧酸类、环酰胺 类和其他类等。所以答案为 B。 5.常用的镇静催眠药不包括 【score:2 分】 【A】吩噻嗪类 【此项为本题正确答案】 【B】巴比妥类 【C】喹啉类 【D】苯二氮革类 【E】环吡咯酮类 本题思路：常用的镇静催眠药按其结构类型可分为巴 比妥类、苯二氮革类和其他类。所以答案为 A。 6.人工冬眠合剂的组成不包括 【score:2 分】 【A】氯丙嗪和哌替啶 【B】哌替啶和异丙嗪 【C】萘普生和地西泮 【此项为本题正确答案】 【D】异丙嗪和氯丙嗪 【E】氯丙嗪、哌替啶和异丙嗪 本题思路：在物理降温配合下，氯丙嗪对体温中枢的 抑制作用，可使体温降到 34℃或更低。此时基础代 谢下降，组织耗氧量降低，器官活动减少。氯丙嗪对 自主神经受体的阻断作用，可使机体对刺激反应减 弱。通过这些作用，在其他药物的配合下(如异丙嗪 和哌替啶)，可能使机体进入一种类似变温动物“冬 眠”的深睡状态，此即称为人工冬眠。人工冬眠可降 低机体对各种病理刺激的反应，提高各组织对缺氧的 耐受力。在病理情况下处于异常收缩的小动脉得以舒 张，微循环得到改善。机体在严重创伤和感染中毒引 起衰竭时得以度过危险的缺氧和缺能阶段，为争取其 他措施赢得时间。这种疗法即称为人工冬眠疗法，所 用药物复方称为冬眠合剂。地西泮和萘普生不属于冬 眠合剂范畴。 7.注射用青霉素需要制成粉针剂的原因是 【score:2 分】 【A】携带方便 【B】防止微生物感染 【C】易于保存 【D】防止水解 【此项为本题正确答案】 【E】防止氧化 本题思路：青霉素是第一个用于临床的抗生素，由青 霉菌等的培养液中分离而得。游离的青霉素是一个有 机酸，不溶于水，可溶于有机溶媒。临床上常用其钠 盐，以增强其水溶性。其水溶液在室温下不稳定，易 分解，因此在临床上通常用其粉针，注射前用注射用 水现配现用。所以答案为 D。 8.以下与雷尼替丁性质不相符的描述是 【score:2 分】 【A】白色或浅黄色结晶性粉末 【B】极易吸潮 【C】难溶于水 【此项为本题正确答案】 【D】肌注的生物利用度为 90％～100％ 【E】在胃肠道迅速被吸收 2～3 小时达到高峰 本题思路：雷尼替丁为白色或浅黄色结晶性粉末，易 溶于水，极易潮解；雷尼替丁在胃肠道迅速被吸收 2～3 小时达到高峰，肌内注射的生物利用度为 90％～100％。所以答案为 C。 9.硫酸阿托品的性质与下列哪条不符 【score:2 分】 【A】无色结晶或白色结晶粉末无旋光性 【B】水溶液显酸性 【此项为本题正确答案】 【C】加入氢氧化钾溶液和一粒固体氢氧化钾初显 紫堇色，续变为暗红色，最后颜色消失 【D】与氯化汞作用生成黄色氧化汞沉淀 【E】易于水解，在碱性溶液中更易水解 本题思路：硫酸阿托品水溶液呈中性反应，故答案为 B。 10.下列描述与卡马西平性质不相符的有 【score:2 分】 【A】干燥环境及室温下稳定 【B】片剂在潮湿环境下会变硬 【C】长时间光照可由白色变为红色 【此项为本 题正确答案】 【D】可形成二聚体和 10，11 环氧化物 【E】需避光密闭保存 本题思路：卡马西平在干燥环境及室温下稳定。片剂 在潮湿环境下可生成二水合物使片剂硬化，导致溶解 和吸收差。长时间照射，固体表面由白色变为橙黄 色，部分环化形成二聚体和氧化成 10，11 环氧化 物，故本品需避光密闭保存。所以答案为 C。 11.下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点 【score:2 分】 【A】易溶于水 【B】在体内可迅速代谢 【C】不能口服 【D】为口服的半合成头孢菌素 【此项为本题正 确答案】 【E】对耐药金黄色葡萄球菌无作用 本题思路：头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半合成头 孢菌素。 12.下列药物中哪个是 β－内酰胺酶抑制剂 【score:2 分】 【A】阿莫西林 【B】阿米卡星 【C】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【D】头孢羟氨苄 【E】多西环素 本题思路：β－内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药 物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。 13.下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的 是 【score:2 分】 【A】该类药物属于结构非特异性药物 【B】该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主 要取决于药物的化学结构 【此项为本题正确答案】 【C】巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属 离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物 【D】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解 开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂 【E】巴比妥类药物有弱酸性 本题思路：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发 生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，而呈 现酸性。该类药物属于结构非特异性药物，镇静催眠 作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理 化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活 有关。其钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类， 可用于鉴别巴比妥类药物。因结构中具有酰亚胺结 构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成 粉针剂。所以答案为 B。 14.非甾体抗炎药物的作用机制是 【score:2 分】 【A】抑制二氢叶酸还原酶 【B】抑制二氢叶酸合成酶 【C】抑制 β－内酰胺酶 【D】抑制花生四烯酸环氧化酶 【此项为本题正 确答案】 【E】抑制黏肽转肽酶 本题思路：非甾体抗炎药物通过抑制花生四烯酸环氧 化酶，阻断前列腺素的生物合成而发挥作用。 15.下列哪些药物为前体药 【score:2 分】 【A】吲哚美辛 【B】对乙酰氨基酚 【C】萘普生 【D】萘丁美酮 【此项为本题正确答案】 【E】布洛芬 本题思路：萘丁美酮为非酸性的前体药物，经小肠吸 收，在肝脏首过代谢为类似萘普生的活性代谢物。所 以答案为 D。 16.下列哪些非甾体抗炎药结构中不含有手性碳原子 【score:2 分】 【A】布洛芬 【B】萘普生 【C】酮洛芬 【D】吲哚美辛 【此项为本题正确答案】 【E】奥沙普秦 本题思路：布洛芬、萘普生和酮洛芬具手性碳原子， 吲哚美辛不具有手性碳原子。 17.吲哚美辛的化学结构特征不包括 【score:2 分】 【A】含有吲哚环 【B】含有羧基 【C】含有苯并噻嗪环 【此项为本题正确答案】 【D】含有酰胺键 【E】含有氯离子 本题思路：吲哚美辛的化学结构中含有吲哚环、羧 基、酰胺键及氯离子。所以答案为 C。 18.下列说法与布洛芬不相符的是 【score:2 分】 【A】为白色结晶性粉末 【B】有异臭，无味 【C】可溶于丙酮和乙醚 【D】有光学活性，药效成分是(S)－(＋)－布洛芬 【E】消炎作用与阿司匹林相似，但副作用相应较 小 【此项为本题正确答案】 本题思路：布洛芬为白色结晶性粉末，稍有异臭，几 乎无味，可溶于丙酮和乙醚。布洛芬具有光学活性， 药效成分是 S(＋)一布洛芬。布洛芬的消炎镇痛作用 均大于阿司匹林。所以答案为 E。 19.下列药物结构中不含羧基却具有酸性的是 【score:2 分】 【A】萘普生 【B】布洛芬 【C】吡罗昔康 【此项为本题正确答案】 【D】吲哚美辛 【E】阿司匹林 本题思路：萘普生、布洛芬、吲哚美辛、阿司匹林分 子结构中均含有羧基，吡罗昔康分子结构中虽无羧 基，但 pKa 值在 4～6 之间，显酸性。 20.下列几种说法中，何者不能正确叙述 β－内酰胺 类抗生素的结构及其性质 【score:2 分】 【A】青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 【B】青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活 性甚为重要，影响抗茵谱和作用强度及特点 【C】在青霉素类化合物的 6 位引入甲氧基对某些 菌产生的 β－内酰胺酶有高度稳定性 【D】青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和 D－青霉胺 【E】β－内酰胺酶抑制剂通过抑制 β－内酰胺酶 而与 β－内酰胺类抗生素产生协同作用，其本身不 具有抗菌活性 【此项为本题正确答案】 本题思路：β－内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使 某些 8－内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前 水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机制。 21.青霉素类抗菌药物通过以下哪种结构改造，可得 到碳青霉烯类抗菌药 【score:2 分】 【A】噻唑环改成噻嗪环 【B】噻唑环无羧基 【C】噻唑环上碳原子取代了硫原子 【D】噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在 C－与 C －间有不饱和双键 【此项为本题正确答案】 【E】噻唑环改为哌嗪环 本题思路：碳青霉烯类属于非经典的 β－内酰胺类 抗生素。碳青霉烯类抗生素的结构特征是 β－内酰 胺环与另一个二氢吡咯环并在一起。与青霉素结构不 同的是用亚甲基取代了硫原子，由于亚甲基的夹角比 硫原子小，加之 C 2 与 C 3 间的双键存在使二氢吡咯 环形成一个平面结构，而青霉素的氢化噻唑环成向外 扭曲状。碳青霉烯类药物结合在不同的青霉素结合蛋 白上，因此有比较广的抗菌谱，抗菌作用也比较强， 而且对 β－内酰胺酶也有较强的抑制作用。所以答 案为 D。 22.合成类镇痛药不包括 【score:2 分】 【A】吗啡喃类 【B】苯吗喃类 【C】哌啶类 【D】氨基酮类 【E】阿片类 【此项为本题正确答案】 本题思路：合成类镇痛药按其化学结构类型分为：吗 啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类、其他合成镇 痛药。所以答案为 E。 23.下列关于吗啡构效关系说法不正确的是 【score:2 分】 【A】吗啡结构中的 17 位叔胺氮原子引入不同取代 基可使激动剂变为拮抗剂 【B】吗啡结构中的 3 位酚羟基被醚化和酰化后， 活性及成瘾性均降低 【C】吗啡结构中的 3 位酚羟基被醚化和酰化后， 活性及成瘾性均增加 【此项为本题正确答案】 【D】吗啡结构中的 6 位醇羟基被烃化、酯化、氧 化或去除后，活性增加 【E】吗啡结构中的 6 位醇羟基被烃化、酯化、氧 化或去除后，成瘾性增加 本题思路：吗啡结构中的 17－位叔胺氮原子引入不 同取代基可使激动剂变为拮抗剂；吗啡结构中的 3－ 位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低；吗 啡结构中的 6－位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除 后，活性及成瘾性均增加。所以答案为 C。 24.以下关于镇痛药共同结构特征的描述不正确的有 【score:2 分】 【A】分子中具有一个平坦的氮杂环结构 【此项 为本题正确答案】 【B】含有一个碱性中心，能在生理 pH 条件下大部 分电离为阳离子 【C】碱性中心和平坦结构在同一平面 【D】含有哌啶或类似哌啶的空间结构 【E】哌啶或类似哌啶环上的烃基应突出于平面的 前方 本题思路：镇痛药的结构分子中具有一个平坦的芳环 结构，含有一个碱性中心，能在生理 pH 条件下大部 分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。 含有哌啶或类似哌啶的空间结构，哌啶或类似哌啶环 上的烃基应突出于平面的前方。所以答案为 A。 25.阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学 结构中含有 【score:2 分】 【A】酰胺键 【B】内酰胺键 【C】酰亚胺键 【D】酯键 【此项为本题正确答案】 【E】内酯键 本题思路：阿托品结构为莨菪酸与莨菪醇形成的酯， 其结构中酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定， pH3．5～4．0 最稳定，碱性时易分解，生成莨菪醇 和莨菪酸。所以答案为 D。 二、 B1 型题(总题数：3，score:16 分) A．雌二醇 B．黄体酮 C．甲睾酮 D．醋酸泼尼松龙 E．苯丙酸诺龙【score:4 分】 (1).临床用于雌激素缺乏引起的病症的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：雌二醇属于甾体雌激素，雌激素是促进雌 性动物第二性征发育及性器官成熟的物质，由雌性动 物卵巢分泌产生。临床用于雌激素缺乏症、性周期障 碍等。所以答案为 A。 (2).作为同化激素用于临床的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：苯丙酸诺龙为 19－位失碳雄激素类化合 物，由于 19 位失碳后，其雄激素活性降低，但蛋白 同化激素活性相对增高，苯丙酸诺龙为最早使用的蛋 白同化激素类药物，所以答案为 E。 A．嘧啶三酮 B．氟哌啶醇 C．甲睾酮 D．雌二醇 E．炔诺酮【score:6 分】 (1).为雄甾烷类药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：甾体药物按化学结构可分为雌甾烷类、雄 甾烷类、孕甾烷类化合物，若按药理作用分类，可分 为性激素和皮质激素。甲睾酮属于雄性激素，结构为 雄甾烷，所以答案为 C。 (2).为孕甾烷类药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：炔诺酮属于皮质激素，为孕甾烷类药物， 所以答案为 E。 (3).为雌甾烷类药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：雌二醇属于雌性激素，为雌甾烷类药物， 所以答案为 D。 A．甲睾酮 B．雌二醇 C．炔雌醇 D．黄体酮 E．地塞 米松【score:6 分】 (1).与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合 物的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：黄体酮 C 一 20 位上有甲基酮结构可与亚 硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物，所以 答案为 D。 (2).与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉 淀的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：地塞米松具有 α－羟基酮结构与碱性酒 石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀，所以答案 为 E。 (3).与硝酸银试液产生白色沉淀的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：炔雌醇存在 结构，它的乙醇溶液与硝 酸银试液产生白色沉淀，所以答案为 C。