中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷3 22页

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 3 (总分：76 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于 【score:2 分】 【A】抗肿瘤药 【B】镇静药 【C】利尿药 【D】降血脂药 【E】抗溃疡药 【此项为本题正确答案】 本题思路：盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于抗溃疡 药。 2.甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁，可 对胃和十二指肠溃疡的疗效更好 【score:2 分】 【A】前药原理 【B】生物电子等排原理 【此项为本题正确答 案】 【C】硬药原理 【D】软药原理 【E】中间体原理 本题思路：应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进 行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在 5 位引入二甲胺 基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性， 同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚 甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电 性效应等因素，由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠 溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点。 3.下列不属于质子泵抑制剂的药物是 【score:2 分】 【A】雷尼替丁 【此项为本题正确答案】 【B】奥美拉唑 【C】泮托拉唑 【D】兰索拉唑 【E】雷贝拉唑 本题思路：属于质子泵抑制剂的药物有奥美拉唑、泮 托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑等。所以答案为 A。 4.可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是 【score:2 分】 【A】咪唑斯汀 【B】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 【C】三唑仑 【D】唑吡坦 【E】盐酸丙咪嗪 本题思路：西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫 醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。它是治疗 溃疡病的首选药物，取代了传统的用抗酸药中和过量 胃酸的治疗方法。所以答案为 B。 5.下列药物中具有光学活性的是哪个 【score:2 分】 【A】联苯双酯 【B】西咪替丁 【C】双环醇 【D】多潘立酮 【E】昂丹司琼 【此项为本题正确答案】 本题思路：昂丹司琼的咔唑环上的 3 位碳具有手性， 其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。所以 答案为 E。 6.王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事 高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需要 【score:2 分】 【A】氯丙嗪 【B】马来酸氯苯那敏 【此项为本题正确答案】 【C】异丙嗪 【D】氯雷他定 【E】以上都不是 本题思路：马来酸氯苯那敏属丙胺类抗组胺药。在经 典抗组胺药物中，丙胺类属于作用最强、镇静性最低 的一类。所以答案为 B。 7.组胺 H 1 受体拮抗剂的化学机构类型不包括 【score:2 分】 【A】三环类 【B】乙二胺类 【C】氨基乙醚类 【D】丙胺类 【E】芳基丙胺类 【此项为本题正确答案】 本题思路：组胺 H 1 受体拮抗剂从化学结构看不包括 芳基丙胺类，所以答案为 E。 8.H 2 受体拮抗剂由下列哪几部分组成 a．碱性芳杂 环基团取代的芳杂环 b．平面型的“脒脲基团” c．易曲挠的四原子链的中间部分 d．氨基的亲水性 基团 e．萘环亲酯基团 【score:2 分】 【A】a+b+c 【此项为本题正确答案】 【B】b+c 【C】a+b+e 【D】b+c+d 【E】a+c+e 本题思路：H 2 受体拮抗剂由三部分组成：a．碱性 芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；b．咪脲基团或类 似基团；c．中间为易曲绕的四原子链，含 S 最佳。 所以答案为 A。 9.格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群包括 【score:2 分】 【A】用于治疗饮食不能控制的轻度 2 型糖尿病 【B】用于治疗饮食不能控制的中度 2 型糖尿病 【C】过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在 30 一 40 U 以下者 【D】对胰岛素抵抗者 【E】以上都对 【此项为本题正确答案】 本题思路：格列本脲主要用于单用饮食控制治疗未能 达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者；过去 虽用胰岛素治疗，但每日需要量在 30—40 u 以下 者；对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血 糖；对胰岛素抵抗者。本品不适用于治疗老年患者， 因为易引起低血糖。 10.甲苯磺丁脲的作用机制是 【score:2 分】 【A】抑制 α 糖苷酶活性 【B】提高肌肉、肝脏胰岛素受体对胰岛素的敏感 性 【C】促进葡萄糖的无氧酵解 【D】促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素 【此项为本题 正确答案】 【E】以上均不正确 本题思路：甲苯磺丁脲的作用机制是主要选择性的作 用于胰腺 β 细胞，促进胰岛素的分泌。 11.具有下列化学结构的药物，在临床上用于治疗 【score:2 分】 【A】癌症 【B】青光眼 【C】糖尿病 【此项为本题正确答案】 【D】细菌感染 【E】高血压 本题思路：题目所给化学结构为甲苯磺丁脲，甲苯磺 丁脲为磺酰脲类口服降血糖药。在临床上用于治疗Ⅱ 型糖尿病。 12.胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进 糖原、脂肪、蛋白质合成，其结构特点为 【score:2 分】 【A】由 A、B 链组成，共含 54 个氨基酸残基 【B】人胰岛素(insulin human)B 链有 11 种 21 个 氨基酸 【C】A 链有 15 种 30 个氨基酸 【D】A、B 两链通过二硫键连接起来 【此项为本 题正确答案】 【E】A 链中不含有二硫键 本题思路：胰岛素由 A、B 两个肽链组成。人胰岛素 (Insulin Human)A 链有 11 种 21 个氨基酸，B 链有 15 种 30 个氨基酸，共 16 种 51 个氨基酸组成。其中 A，(Cys)一 B 7 (Cys)、A 20 (Cys)一 B 19 (Cys)四个 半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使 A、B 两链连 接起来。此外 A 链中 A 6 (Cys)与 A 11 (Cys)之间也 存在一个二硫键。所以答案为 D。 13.以下对人胰岛素结构的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】人胰岛素含有 16 种 51 个氨基酸 【B】由 A、B、C 三条肽链组成 【此项为本题正 确答案】 【C】A 链由 21 个氨基酸组成 【D】B 链由 30 个氨基酸组成 【E】A、B 链由两个二硫键联结而成 本题思路：胰岛素是胰脏 β 细胞受内源或外源性物 质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸和胰高血糖素等的 激动而分泌的一种蛋白激素，是治疗糖尿病的有效药 物。人胰岛素含有 16 种 51 个氨基酸，由 21 个氨基 酸的 A 肽链与 30 个氨基酸的 B 肽链以两个二硫键联 结而成。所以答案为 B。 14.口服降血糖药的化学结构不包括 【score:2 分】 【A】磺酰脲类 【B】双胍类 【C】葡萄糖苷酶抑制剂 【D】噻唑烷二酮类 【E】口服胰岛素类 【此项为本题正确答案】 本题思路：口服降血糖药按其化学结构可分为磺酰脲 类、双胍类、葡萄糖苷酶抑制剂及噻唑烷二酮类。其 代表药物分别为格列本脲、二甲双胍、阿卡波糖、吡 格列酮。所以答案为 E。 15.在睾酮 17 位引入甲基可发生以下哪种变化 【score:2 分】 【A】改变了溶解度 【B】改变了解离度 【C】改变了分配系数 【D】增加了脂溶性 【E】增加了位阻 【此项为本题正确答案】 本题思路：因睾酮在体内易被代谢氧化，口服无效， 在其结构的 17 位引入甲基，可获得甲基睾酮，甲基 是一个烃基，在睾酮分子引入烃基，可使位阻增加， 不易代谢，故甲基睾酮口服有效。 16.甾体药物按药理作用可以分为 【score:2 分】 【A】性激素类和皮质激素类 【此项为本题正确 答案】 【B】雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类 【C】雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类 【D】雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类 【E】性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类 本题思路：甾体药物按化学结构可将其分为雌甾烷 类、雄甾烷类及孕甾烷类，按其药理作用分类可分为 性激素类和皮质激素类。 17.睾酮在 17α 位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的 是 【score:2 分】 【A】雄性激素作用增强 【B】雄性激素作用减弱 【C】增加药物的脂溶性，有利于吸收 【D】蛋白同化作用增强 【E】可以口服 【此项为本题正确答案】 本题思路：睾酮在消化道易被破坏，因此口服无效， 考虑到睾酮的代谢发生在 C 一 17 位，在 17α 位引入 甲基，因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。 18.下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂 【score:2 分】 【A】苯丙酸诺龙 【B】非那雄胺 【此项为本题正确答案】 【C】乙烯雌酚 【D】黄体酮 【E】米非司酮 本题思路：苯丙酸诺龙为最早使用的蛋白同化激素类 药物，乙烯雌酚为非甾体雌激素，黄体酮为孕激素， 米非司酮为孕激素拮抗剂，非那雄胺可选择性地抑制 5α-还原酶，产生雄性激素拮抗作用。 19.下列哪个药物为睾酮的长效衍生物 【score:2 分】 【A】苯丙酸诺龙 【B】丙酸睾酮 【此项为本题正确答案】 【C】氯司替勃 【D】氟他胺 【E】米非司酮 本题思路：苯丙酸诺龙、氯司替勃是在睾酮的结构中 除去 19 一角甲基或引入卤素起到显著增加蛋白同化 作用，减低雄性激素作用的效果；氟他胺为一种雄性 激素受体拮抗剂；米非司酮是以炔诺酮为先导化合物 经结构修饰后得到的新型化合物；丙酸睾酮为睾酮的 长效衍生物，注射一次可维持药效 2～4 天。 20.以下哪个为雌二醇的化学命名 【score:2 分】 【A】17β 一羟基-19-去甲-17α 一孕甾-4 烯一 20-炔-3 酮 【B】孕甾 4-烯-3，20-酮 【C】雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二 醇 【此项为本题正确答案】 【D】17β 一羟基雌甾 4 一烯-3 一酮-3-苯丙酸脂 【E】17α 一甲基一 17β 一羟基雄甾-4-烯-3-酮 本题思路：17B 一羟基一 19-去甲一 17α-孕甾-4 烯 —20 一炔-3 酮为炔诺酮的化学命名；孕甾一 4 一烯- 3，20 一酮为黄体酮的化学命名；17β-羟基雌甾-4- 烯-3 一酮一 3 一苯丙酸脂为苯丙酸诺龙的化学命 名；17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3 一酮为甲睾 酮的化学命名；雌甾一 1，3，5(10)-三烯一 3， 17β-二醇为雌二醇的化学命名。 21.下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是 【score:2 分】 【A】本品为白色或几乎白色的结晶性粉末 【B】进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢 【C】首先通过 5β 或 5α 还原酶的催化使△ 4 被 还原 【D】大部分 C-20 侧链断裂形成 C-17 甾体 【此 项为本题正确答案】 【E】代谢产物主要从尿及胆汁中排出 本题思路：醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶 性粉末，遇光变质，进人体内后在肝脏、肌肉及红细 胞中代谢。首先通过 5β 或 5α 还原酶的催化使△ 4 被还原，进一步在 3α 或 3β 酮基还原酶的作用下， 将 3 一酮还原成醇，其中大部分 C-20 侧链断裂形成 C-19 甾体，代谢产物主要从尿及胆汁中排出。 22.加热情况下能与碱性酒石酸铜反应生成氧化亚铜 橙红色沉淀的药物是 【score:2 分】 【A】米非司酮 【B】黄体酮 【C】甲地孕酮 【D】地塞米松 【此项为本题正确答案】 【E】己烯雌酚 本题思路：具有 α 一羟基酮结构的药物，其甲醇溶 液与碱性酒石酸铜共热条件下反应生成氧化亚铜橙红 色沉淀，本题中只有地塞米松具有这种结构。 23.甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，以下有关 说法错误的是 【score:2 分】 【A】具有环戊环并多氢菲母核 【B】甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元 环，一个为五元环 【C】甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合 方式存在 【D】甾体激素类药物 5β-系为 A／B 环反式稠 合，5α 一系为 A／B 环顺式稠合 【此项为本题正 确答案】 【E】甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式 构象存在，一个环以半椅式构象存在 本题思路：甾体激素类药物具有环戊环并多氢菲母核 结构，其稠合四环中三个环为六元环一个环为五元 环，理论上稠合四环有多种稠合方式，实际上主要以 两种方式存在，即 5 一 α 系和 5 一 β 系，5β 一系 为 A／B 环顺式稠合，5α 一系为 A／B 环反式稠合， 甾体三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构 象存在。 24.对雄性激素化学结构改造的主要目的为 【score:2 分】 【A】增加其作用时间 【B】减少对肝脏的毒副作用 【C】获得蛋白同化激素 【此项为本题正确答 案】 【D】使药理作用更为广泛 【E】增加其雄性化作用 本题思路：对雄性激素化学结构改造的主要目的是获 得蛋白同化激素，雄性激素的活性结构专一性很强， 对其结构稍作修饰就可使雄性激素活性减低，蛋白同 化活性增强，但要做到完全没有雄性活性是十分困 难，因此雄性激素活性是蛋白同化激素的主要副作 用。 25.黄体酮与下列哪条叙述不相符合 【score:2 分】 【A】具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得 α 一型， 在石油醚中结晶得 β 型 【B】本品 C-20 位上具有甲基酮结构 【C】与盐酸羟胺反应生成二肟 【D】与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物 【E】不能与高铁离子反应 【此项为本题正确答 案】 本题思路：黄体酮为白色结晶性粉末，具有两种晶型 在稀醇溶液中结晶得 α-型，在石油醚中结晶得 β 型，本品 C-20 位上具有甲基酮结构，可与高铁离子 发生络合反应，与羰基试剂如盐酸羟胺反应可生成二 肟，与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物。 二、 B1 型题(总题数：3，score:26 分) A 沙喹那韦 B 链霉素 C TMP D 氧氟沙星 E 酮康唑 【score:8 分】 (1).抗真菌药是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).喹诺酮类抗菌药是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).抗病毒药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).磺胺增效剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：抗真菌药是酮康唑。喹诺酮类抗菌药是氧 氟沙星。抗病毒药是沙喹那韦。磺胺增效剂是甲氧苄 啶。 【score:10 分】 (1).对氨基水杨酸结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).异烟肼结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).磺胺甲噁唑结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).甲氧苄啶结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).诺氟沙星结构式为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：对氨基水杨酸是 E，所以 141 题答案为 E；异烟肼是 B，所以 142 题答案为 B；磺胺甲噁唑是 C，所以 143 题答案为 C；甲氧苄胺是 D，所以 144 题 答案为 D；诺氟沙星是 A，所以 145 题答案为 A。 A 克拉霉素 B 舒巴坦 C 苯唑西林 D 氯霉素 E 亚胺 培南【score:8 分】 (1).属碳青霉烯类的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).属大环内酯类的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属 β 一内酰胺酶抑制剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).耐霉青霉素的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：亚胺培南为碳青霉烯类。克拉霉素为大环 内酯类。舒巴坦为 β 一内酰胺酶抑制剂。苯唑西林 为耐霉青霉素。