初级药师基础知识（药物化学）-试卷1 21页

初级药师基础知识【药物化学】-试卷 1 (总分：66 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是 【score:2 分】 【A】盐酸利多卡因 【B】盐酸胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸普罗帕酮 【D】奎尼丁 【E】普萘洛尔 本题思路：普萘洛尔为 β 受体拮抗剂，利多卡因、 普罗帕酮、奎尼丁是钠通道阻滞剂，只有胺碘酮是钾 通道阻滞剂。 2.指出下列叙述中哪个是不正确的 【score:2 分】 【A】吗啡是两性化合物 【B】吗啡的氧化产物为双吗啡 【C】吗啡结构中有羟基 【D】天然吗啡为左旋性 【E】吗啡结构中含哌嗪环 【此项为本题正确答 案】 本题思路：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原 子，呈左旋光性。所以答案为 E。 3.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是 【score:2 分】 【A】1 位上的脂肪烃基 【B】6 位的氟原子 【C】3 位的羧基和 4 位的酮羰基 【此项为本题 正确答案】 【D】7 位的脂肪杂环 【E】1 位的氮原子 本题思路：喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结 构因素主要是 3 位的羧基和 4 位的酮羰基，而与其他 位置的取代基无关。1 位脂烃基与抗菌强度有关，6 位氟原子与抗菌活性有关，而 7 位的脂肪杂环与抗菌 谱有关。所以答案为 C。 4.不用于抗心律失常的药物有 【score:2 分】 【A】盐酸美西律 【B】普罗帕酮 【C】盐酸普鲁卡因胺 【D】盐酸胺碘酮 【E】硝酸异山梨酯 【此项为本题正确答案】 本题思路：硝酸异山梨酯属于抗心绞痛药。 5.化学名为 4－吡啶甲酰肼的药物为 【score:2 分】 【A】对氨基水杨酸钠 【B】链霉素 【C】乙胺丁醇 【D】利福平 【E】异烟肼 【此项为本题正确答案】 本题思路：异烟肼化学名为 4－吡啶甲酰肼，又名雷 米封。 6.阿昔洛韦临床上主要用于 【score:2 分】 【A】抗真菌感染 【B】抗革兰阴性菌感染 【C】免疫调节 【D】抗病毒感染 【此项为本题正确答案】 【E】抗幽门螺杆菌感染 本题思路：阿昔洛韦为抗病毒药，临床上主要用于抗 病毒感染。所以答案为 D。 7.具有抗心律失常作用的麻醉药是 【score:2 分】 【A】盐酸利多卡因 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸氯胺酮 【C】盐酸普鲁卡因 【D】盐酸丁卡因 【E】盐酸布比卡因 本题思路：盐酸利多卡因是广泛使用的局部麻醉药。 后用作抗心律失常药，用于治疗室性心律失常，效果 良好。 8.以下与乙胺丁醇性质不相符的说法是 【score:2 分】 【A】有引湿性，极易溶于水 【B】分子中含有 2 个手性碳原子 【C】可与氢氧化钠与硫酸铜试液反应，生成深蓝 色络合物 【D】抗结核机制为干扰细菌 DNA 合成 【此项为 本题正确答案】 【E】主要用于抗结核 本题思路：乙胺丁醇为白色结晶性粉末，无臭或几乎 无臭；略有引湿性，极易溶于水，含两个手性碳原 子，由于分子对成性因素，仅有三个对映异构体。可 与氢氧化钠与硫酸铜试液反应，生成深蓝色络合物， 主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌 引起的各型肺结核及肺外结核。它的抗结核机制为干 扰细菌 RNA 合成。所以答案为 D。 9.磺胺类药物的作用机制是 【score:2 分】 【A】抑制细菌细胞壁的合成 【B】抑制二氢叶酸还原酶 【C】阻碍 DNA 复制 【D】抑制二氢叶酸合成酶 【此项为本题正确答 案】 【E】与细菌蛋白体 50S 亚基结合，抑制蛋白质合 成 本题思路：β－内酰胺类的作用机制是抑制细菌细胞 壁的合成，TMP 的作用机制是抑制二氢叶酸还原酶， 喹诺酮类药物的作用机制是阻碍 DNA 复制，大环内酯 类的作用机制是与细菌蛋白体 50S 亚基结合，抑制蛋 白质合成。磺胺类药物的作用机制是抑制二氢叶酸合 成酶。所以答案为 D。 10.磺胺嘧啶钠水溶液暴露于空气后会产生一种白色 沉淀物为 【score:2 分】 【A】磺胺 【B】嘧啶 【C】磺胺嘧啶 【此项为本题正确答案】 【D】磺胺嘧啶钠 【E】磺胺嘧啶银 本题思路：磺胺嘧啶钠水溶液能吸收空气中 CO 2 ， 析出磺胺嘧啶。所以答案为 C。 11.下列药物中可用于治疗心力衰竭的是 【score:2 分】 【A】氯沙坦 【B】硝苯地平 【C】地高辛 【此项为本题正确答案】 【D】甲基多巴 【E】盐酸美西律 本题思路：地高辛用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤 其对心房颤动及阵发性心动过速者有效。氯沙坦具有 良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。硝苯地平用于 治疗冠心病，缓解心绞痛。本品适用于各种类型的高 血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血 压患者也有较好疗效。甲基多巴为中枢性抗高血压 药，降压作用中等偏强。适用于治疗肾功能不良的高 血压。美西律主要用于急、慢性心律失常，如室性早 搏、室性心动过速、心室纤颤及洋地黄中毒引起的心 律失常。 12.中枢兴奋药按其结构分类不包含 【score:2 分】 【A】黄嘌呤类 【B】酰胺类 【C】吡乙酰胺类 【D】生物碱类 【E】丁酰苯类 【此项为本题正确答案】 本题思路：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、 酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。丁酰 苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药。 13.维生素 A 理论上有几种立体异构体 【score:2 分】 【A】4 种 【B】8 种 【C】16 种 【此项为本题正确答案】 【D】32 种 【E】64 种 本题思路：维生素 A 侧链上有 4 个双键，理论上应该 有 16 个顺反异构体，由于立体障碍原因，只有少数 障碍较小的异构体能存在。所以答案为 C。 14.引起青霉素过敏的主要原因是 【score:2 分】 【A】青霉素本身为过敏原 【B】青霉素的水解物 【C】青霉素与蛋白质反应物 【D】青霉素的侧链部分结构所致 【E】合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高 聚物 【此项为本题正确答案】 本题思路：青霉素本身并不是过敏原，引起患者过敏 的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚 物，而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率。所 以答案为 E。 15.下列青霉素中，可口服的是 【score:2 分】 【A】青霉素 G 【B】青霉素 V 【此项为本题正确答案】 【C】青霉素 X 【D】青霉素 K 【E】青霉素 N 本题思路：青霉素是霉菌属所产生的一类抗生素，天 然青霉素有 7 种，临床上使用的青霉素是青霉素 G 和 青霉素 V。临床上使用的青霉素通常是指青霉素 G， 也称苄基青霉素，在临床上只能注射给药，这缘于青 霉素 G 口服给药时，在胃中胃酸会导致酰胺基的侧链 水解和 β－内酰胺环开环，使之失去活性。青霉素 V 是在青霉素的发酵液中加入人工合成的前体苯氧乙酸 而得到的天然青霉素。在其侧链结构中引入电负性的 氧原子，从而阻断了侧链羰基电子向 β－内酰胺环 的转移，增加了对酸的稳定性，因而不易被胃酸破坏 可供口服。所以答案为 B。 16.青霉素钠具有下列哪个特点 【score:2 分】 【A】在酸性介质中稳定 【B】遇碱使 β－内酰胺环破裂 【此项为本题正 确答案】 【C】溶于有机溶剂不溶于水 【D】具有 α－氨基苄基倾侧链 【E】对革兰阳性菌、阴性菌均有效 本题思路：青霉素钠为 β－内酰胺类抗生素，其 β －内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。 因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其 6－ 氨基被苯乙酰基酰化不具有 α－氨基苄基的结构部 分。青霉素钠仅对革兰阳性菌所引起的疾病有效。所 以答案为 B。 17.下列哪点与维生素 D 类不符 【score:2 分】 【A】都是甾醇衍生物 【B】其主要成员是 D 2 、D 3 【C】是脂溶性维生素 【D】临床主要用于抗佝偻病 【E】不能口服 【此项为本题正确答案】 本题思路：维生素 D 类化合物目前已知有十几种，都 是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化 而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员 有维生素 D 2 和维生素 D 3 ，维生素 D 族用于治疗佝 偻病，由口服给药，因此本题的正确答案为 E。 18.阿莫西林属于哪类药物 【score:2 分】 【A】四环素类抗菌药物 【B】头孢菌素类抗菌药物 【C】氨基糖苷类抗菌药物 【D】青霉素类抗菌药物 【此项为本题正确答 案】 【E】大环内酯类抗菌药物 本题思路：抗生素以化学结构可分为：β－内酰胺 类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素类 等。β－内酰胺类抗生素是指分子中含有由 4 个原子 组成的 β－内酰胺环的抗生素。在其中占主导地位 的是青霉素及头孢菌素两类抗生素。青霉素为 β－ 内酰胺环和氢化噻唑环并合而成。阿莫西林又名羟氨 苄青霉素，也会发生青霉素的降解反应和氨苄西林的 聚合反应。其临床上主要用于敏感菌所致的泌尿系 统、呼吸系统、胆道等感染，口服吸收好。所以答案 为 D。 19.下列说法错误的是 【score:2 分】 【A】青霉素与头孢菌素不存在交叉过敏反应 【B】在室温条件下，青霉素在稀盐酸溶液中(pH＝ 4)，以亲核基团进攻 β－内酰胺环，经重排生成青 霉二酸 【C】青霉素在碱性条件下较稳定 【此项为本题 正确答案】 【D】青霉素的母核是由 β－内酰胺环和五元噻嗪 环并合而成 【E】青霉素 G 不能口服 本题思路：青霉素和头孢菌素为主要的 β－内酰胺 类抗生素，青霉素本身并不是过敏原，引起患者过敏 的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚 物，青霉素中过敏原的主要抗原决定簇是青霉噻唑 基，由于不同侧链的青霉素都能形成相同的抗原决定 簇，因此青霉素类抗生素之间能发生强烈的交叉过敏 反应。头孢菌素比青霉素过敏反应发生率低，且彼此 不引起交叉过敏。由于头孢菌素过敏反应中没有共同 的抗原簇，因 β－内酰胺环开裂后不能形成稳定的 头孢噻嗪基，而是生成以侧链为主的各异的抗原簇， 表明各个头孢菌素之间，或头孢菌素和青霉素之间， 只要侧链不同就不可能发生交叉过敏反应。青霉素为 β－内酰胺环和氢化噻唑环并合而成。大多数青霉素 及其衍生物在酸、碱性下都不稳定，均可导致 β－ 内酰胺环的破坏。青霉素于稀酸溶液中(pH4．0)，在 室温条件下，侧链上羰基氧原子的孤对电子作为亲核 试剂进攻 β－内酰胺环，经重排生成青霉二酸。临 床上使用的青霉素通常是指青霉素 G，也称苄基青霉 素，在临床上只能注射给药，这缘于青霉素 G 口服给 药时，在胃中胃酸会导致酰胺基的侧链水解和 β－ 内酰胺环开环，使之失去活性。所以答案为 C。 20.青霉素 G 不能口服，需肌肉注射给药，是因为 【score:2 分】 【A】侧链有体积大的取代基 【B】侧链有吸电子取代基而导致 β－内酯环在酸 性下易开环而失活 【C】在胃酸的条件下 β－内酰胺环开环和侧链水 解而失活 【此项为本题正确答案】 【D】侧链有极性取代基 【E】以上都不对 本题思路：青霉素 G 为不耐酶青霉素，口服给药时， 胃酸破坏其 β－内酰胺环，使之失活，不能发挥其 药效。 21.与马来酸依那普利不符的是 【score:2 分】 【A】血管紧张素转化酶抑制剂 【B】是依那普利拉的前药 【C】分子中有三个手性碳 【D】化学名为 N－[(S)－1－乙氧羰基－3－苯丙 基]－L－丙氨酰－L－脯氨酸顺丁烯二酸盐 【E】分子中有一个手性中心 【此项为本题正确 答案】 本题思路：马来酸依那普利的结构如下： 有 3 个 手性中心。 22.吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪 种基团 【score:2 分】 【A】醇羟基 【B】双键 【C】醚键 【D】哌啶环 【E】酚羟基 【此项为本题正确答案】 本题思路：吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照 下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有 关。氧化可生成伪吗啡和 N．氧化吗啡。伪吗啡亦称 双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大，故应避光、密 封保存。所以答案为 E。 23.青霉素与哪种药物合用时可产生拮抗作用 【score:2 分】 【A】林可霉素 【B】红霉素 【此项为本题正确答案】 【C】链霉素 【D】庆大霉素 【E】妥布霉素 本题思路：由于红霉素属速效抑菌剂，使细菌生长受 抑制，不利于青霉素发挥作用，所以青霉素与红霉素 合用时可产生拮抗作用，而不宜合用。所以答案为 B。 24.厄贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物 【score:2 分】 【A】磷酸二酯酶抑制剂 【B】羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 【C】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 【此项为本题正 确答案】 【D】肾上腺素 α 1 受体阻滞剂 【E】钙通道阻滞剂 本题思路：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，氯沙坦、缬沙 坦、坎地沙坦西酯、厄贝沙坦等都是其中的代表。 25.羧酸衍生物的酯类化合物易水解，为了提高稳定 性可以加入 【score:2 分】 【A】配合剂(EDTA) 【此项为本题正确答案】 【B】重金属盐 【C】高温加热 【D】强碱溶液 【E】碳酸钠试液 本题思路：影响药物水解的外界因素包括，①相对湿 度愈大，愈易水解；②溶液的 pH 值增大，愈易水 解；③温度升高，水解速度加快；④某些重金属离子 的存在可促使药物的水解，故在药物溶液中加入配合 剂乙二胺四乙酸二钠(0．05％)，以缓解药物的水 解。所以答案为 A。 二、 B1 型题(总题数：2，score:16 分) A． B． C． D． E． 【score:10 分】 (1).Sparfloxacin【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).Ciprofloxacin【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).Levofloxacin【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).Norfloxacin【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (5).Pipemidic Acid【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题主要考查上述药物的化学结构。 A．司帕沙星 B．金刚烷胺 C．利福平 D．阿昔洛韦 E．磺胺嘧啶【score:6 分】 (1).可用于烧伤、烫伤创面的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶，所 以答案为 E。 (2).极易与金属离子形成螯合物的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：极易与金属离子形成螯合物的药物是司帕 沙星，所以答案为 A。 (3).临床上作为抗结核药使用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：临床上作为抗结核药使用的药物是利福 平，所以答案为 C。