中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷10 22页

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 10 (总分：72 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.下列关于地西泮的说法错误的是 【score:2 分】 【A】具有酰胺及烯胺结构，受热易水解 【B】地西泮分子 4，5 位开环为不可逆过程 【此 项为本题正确答案】 【C】地西泮在体内的代谢途径为 N 一 1 去甲基，C 一 3 的羟基化 【D】其水解开环发生在 1，2 位或 4，5 位 【E】地西泮 4，5 位开环不影响药效 本题思路：地西泮具有酰按及烯胺的结构，受热易水 解生成 2 一甲氨基一 5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解 开环发生在 1，2 位或 4，5 位，两过程平行进行。 4，5 位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下， 4，5 位间开环水解，当 pH 提高到中性时重新环合。 口服本品后，在胃酸的作用下，4，5 为间开环，当 开环的化合物进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此 4，5 位间开环不影响药效。地西泮在体内的代谢途 径为 N-1 去甲基，C 3 的羟基化，形成的羟基代谢产 物以葡萄糖醛酸结合排除体外。所以答案为 B。 2.苯二氮革类 1，2 位并入三氮唑环，能够增强药物 生理活性的原因是 【score:2 分】 【A】药物对代谢的稳定性增加 【B】药物对受体的亲和力增加 【C】药物的极性变小 【D】药物的亲水性增大 【E】药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲 和力也增加 【此项为本题正确答案】 本题思路：在苯二氮革类 1，2 位并上五元含氮杂 环，可增加 1，2 位的代谢稳定性和对受体亲和力， 还可减少七元环的水解。 3.下列药物属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物是 【score:2 分】 【A】苯妥英钠 【B】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【C】丙戊酸钠 【D】硝西泮 【E】地西泮 本题思路：卡马西平是属于二苯并氮杂革环的抗癫痫 药物。 4.苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药 【score:2 分】 【A】巴比妥类 【B】吩噻嗪类 【C】乙内酰脲类 【此项为本题正确答案】 【D】二苯并氮杂革类 【E】丙二酰脲类 本题思路：苯妥英钠属于乙内酰脲类抗癫痫药。 5.对癫痫大发作最有效的药物是 【score:2 分】 【A】苯妥英钠 【B】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【C】丙戊酸钠 【D】氯丙嗪 【E】地西泮 本题思路：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及 抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。 6.以下化学结构的药物名称是 【score:2 分】 【A】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【B】地西泮 【C】苯妥英钠 【D】氯丙嗪 【E】丙戊酸钠 本题思路：以上结构为卡马西平。 7.奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是 【score:2 分】 【A】分子结构中含有羟基 【B】分子结构中含有哌嗪环 【C】侧链的不稳定结构 【D】分子结构中含有吩噻嗪环 【此项为本题正 确答案】 【E】分子结构中含有苯环 本题思路：吩噻嗪母环易被氧化，在空气中或日光下 会逐渐变为红色。如有病人用药后，可至严重光化毒 反应。为防止可在生产中加入对氢醌、连二亚硫酸 钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗氧剂。 8.下列化学结构的药物名称是 【score:2 分】 【A】氯丙嗪 【此项为本题正确答案】 【B】地西泮 【C】苯妥英钠 【D】卡马西平 【E】奋乃静 本题思路：该结构为氯丙嗪。 9.下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是 【score:2 分】 【A】苯巴比妥 【B】地西泮 【C】苯妥英钠 【D】艾司唑仑 【此项为本题正确答案】 【E】卡马西平 本题思路：艾司唑仑的化学结构中含有三氮唑结构。 10.巴比妥类药物的母核化学结构 5 位用苯环或饱和 烃基取代后，则产生以下哪种变化 【score:2 分】 【A】作用时间变短 【B】不易被氧化而难以在肾脏排除作用时间较 长 【此项为本题正确答案】 【C】具有一定抗癫痫作用 【D】作用时间不变 【E】以上都不对 本题思路：当 C5 位取代基为饱和直链烷烃或苯环， 则因不易被氧化而难以在肾脏排除，作用时间较长； C5 位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢 容易，易被排除，故镇静、催眠时间短。 11.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 【score:2 分】 【A】绿色络合物 【B】紫红色络合物 【此项为本题正确答案】 【C】白色胶状沉淀 【D】氨气 【E】红色溶液 本题思路：异戊巴比妥含丙二酰脲结构，有双缩脲反 应，可以与吡啶硫酸铜溶液生成紫红色。所以答案为 B。 12.下列关于三环类抗抑郁药的说法正确的是 【score:2 分】 【A】口服吸收慢 【B】对内源性抑郁症疗效不佳 【C】副作用包括困倦、口干、体位性低血压等， 一旦发现应立即停药 【D】严重的心、肝、肾病和青光眼禁用 【此项 为本题正确答案】 【E】可引起严重的心血管副作用、尿潴留等，一 般不作为治疗抑郁症首选 本题思路：三环类抗抑郁药包括阿米替林、多虑平、 丙眯嗪和氯丙咪嗪等，为治疗抑郁症所首选，已基本 替代用电痉挛治疗抑郁症。这类抗抑郁药口服后很快 吸收，在肝内代谢，由尿排出，可治疗各种抑郁症， 对内源性抑郁症疗效尤佳；对反应性抑郁症、抑郁性 神经症、躯体疾病或抗精神病药物治疗伴发的抑郁症 状也有疗效。严重的心、肝、肾疾病和青光眼患者禁 用，老年人和孕妇要慎用。药物的副作用是困倦、口 干、视物模糊、便秘、心搏加快、排尿困难和体位性 低血压，这类副作用一般不影响治疗，在治疗过程中 可逐渐适应；严重的心血管副作用、尿潴留和肠麻痹 少见。过量可致急性中毒甚至死亡。所以答案选 D。 13.盐酸多巴胺的结构是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：盐酸多巴胺的结构是 C。 14.抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成氟奋乃 静庚酸酯的目的是 【score:2 分】 【A】增加药物对特定部位作用的选择性 【B】提高药物的稳定性 【C】延长药物的作用时间 【此项为本题正确答 案】 【D】减低药物的毒副作用 【E】改善药物的溶解性 本题思路：抗精神病药物氟奋乃静，由于吸收代谢 快，药效只能维持一天，若将其结构中的羟基酯化制 成氟奋乃静庚酸酯，在体内可以慢慢分解释放出氟奋 乃静效果可以延长至两周。 15.下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的 是 【score:2 分】 【A】该类药物属于结构非特异性药物 【B】该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主 要取决于药物的化学结构 【此项为本题正确答案】 【C】巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属 离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物 【D】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解 开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂 【E】巴比妥类药物有弱酸性 本题思路：B 项中，巴比妥类镇静催眠药物作用强 弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性 质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有 关。所以答案为 B。 16.以下哪个不属于抗精神失常药的结构 【score:2 分】 【A】巴比妥类 【此项为本题正确答案】 【B】吩噻嗪类 【C】丁酰苯类 【D】二苯环庚烯类 【E】噻吨类 本题思路：抗精神失常药按其结构可分为吩噻嗪类、 丁酰苯类、二苯环庚烯类、噻吨类。所以答案为 A。 17.以下对艾司唑仑的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】又名舒乐安定 【B】分子中有 4 个环 【C】为抗焦虑药 【D】7 位有氯取代 【此项为本题正确答案】 【E】在酸性条件下，室温可使 5，6 位的亚胺键水 解 本题思路：艾司唑仑又名舒乐安定，分子中有 4 个 环，8 位有氯取代而不是 7 位，在酸性条件下，室温 可使 5，6 位的亚胺键水解；同样在碱性条件下，水 解也会可逆性地闭环，不影响生物利用度。故答案为 D。 18.关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是 【score:2 分】 【A】苯妥英钠的化学名为 5，5-二苯基-2，4-咪 唑烷二酮钠盐 【B】丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作 和失神发作 【C】苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物 利用度为 79％ 【D】卡马西平应避光密闭保存 【此项为本题正 确答案】 【E】苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性 发作，也用于控制癫痫持续状态 本题思路：苯妥英钠的化学名为 5，5．二苯基-2， 4．咪唑烷二酮钠盐，口服吸收较慢，口服片剂的生 物利用度为 79％；丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、 肌阵挛发作和失神发作；卡马西平在潮湿环境下可生 成二水化合物，导致溶解吸收差，从而降低药效，长 时间光照可使药品表面由白色变橙黄色，使药品降 解，故卡马西平应避光密闭保存；苯妥英钠适用于治 疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续 状态。所以答案为 D。 19.以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效 快慢，作用时间长短的因素 【score:2 分】 【A】pKa 【B】结构中 5 位有烯烃等不饱和基团取代 【C】亲脂性 【D】5 位两个取代基碳原子数在 4～8 之间 【E】5 位仅一个取代基 【此项为本题正确答 案】 本题思路：影响巴比妥类药物的作用程度，起效快 慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结 构中 5 位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5 位两 个取代基碳原子数在 4～8 之间。所以答案为 E。 20.下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确 的是 【score:2 分】 【A】2 位被吸电子基团取代时活性增强 【B】吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间 相隔 2 个碳原子为宜 【此项为本题正确答案】 【C】侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基 等 【D】吩噻嗪环 10 位氮原子换成碳原子，再通过双 键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药 【E】碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪 酸酯的前药，可使作用时间延长 本题思路：以上对吩噻嗪类抗精神药构效关系正确的 是 2 位被吸电子基团取代时活性增强。吩噻嗪 10 位 氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔 3 个碳原子为 宜。侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等。 吩噻嗪环 10 位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧 链相连接，为噻吨类抗精神病药。碱性侧链末端含伯 醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间 延长。所以答案为 B。 21.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 【score:2 分】 【A】绿色络合物 【B】紫红色络合物 【此项为本题正确答案】 【C】白色胶状沉淀 【D】氨气 【E】红色溶液 本题思路：异戊巴比妥含丙二酰脲结构，有双缩脲反 应，可以与吡啶硫酸铜溶液生成紫红色。所以答案为 B。 22.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 【score:2 分】 【A】去甲肾上腺素重摄取抑制剂 【B】单胺氧化酶抑制剂 【C】阿片受体抑制剂 【D】5 一羟色胺再摄取抑制剂 【此项为本题正 确答案】 【E】5 一羟色胺受体抑制剂 本题思路：盐酸氟西汀为选择性的 5-羟色胺重摄取 抑制剂，可提高 5 一羟色胺在突触间隙中的浓度，从 而改善患者的情绪。所以答案为 D。 23.造成氯氮平毒性反应的原因是 【score:2 分】 【A】在代谢中产生毒性的氮氧化合物 【B】在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 【此项为 本题正确答案】 【C】在代谢中产生毒性的酚类化合物 【D】抑制 β 受体 【E】氯氮平产生的光化毒反应 本题思路：氯氮平的治疗毒性主要由代谢产物引起。 在人的肝微粒体、中性粒细胞或骨髓细胞中能产生硫 醚的代谢物导致毒性。所以答案为 B。 24.关于 下面说法不正确的是 【score:2 分】 【A】其母核的六元环内存在 1，3-二酰亚胺基 团，可发生酮式一烯醇式互变异构 【B】二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨 气 【C】是巴比妥类药物的基本结构 【D】六元环中的丙二酰脲或酰亚胺基团可与部分 重金属离子发生颜色反应 【E】此类药物的钠盐可与硝酸银反应，生成可溶 的一银盐，即使硝酸银过量，也不会生成难溶的二银 盐白色沉淀 【此项为本题正确答案】 本题思路：这是巴比妥类药物的基本结构。其母核的 六元环内存在 1，3-二酰亚胺基团，可发生酮式一烯 醇式互变异构，在水溶液中发生电离。巴比妥类药物 呈弱酸性，pKa 为 7．3 至 8．4。二酰亚胺基团在碱 性条件下水解，释放出氨气六元环中的丙二酰脲或酰 亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应。此类药 物的钠盐可与硝酸银反应，生成可溶的一银盐，如果 硝酸银过量，可生成难溶的二银盐白色沉淀，所以答 案为 E。 25.在体内贝诺酯水解代谢为阿司匹林和对乙酰氨基 酚，在酶的催化下，不能发生哪种反应 【score:2 分】 【A】与葡萄糖醛酸 【B】与氨基酸 【C】甲基化 【D】形成硫酸酯 【此项为本题正确答案】 【E】与谷胱甘肽 本题思路：药物及其代谢产物要通过形成硫酸酯的结 合反应而代谢，在分子结构中含有羟基、胺基或者是 羟胺基，贝诺酯不具有以上结构。 二、 B1 型题(总题数：4，score:22 分) A 萘普生 B 丙磺舒 C 秋水仙碱 D 别嘌醇 E 罗非昔 布【score:4 分】 (1).上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎 作用【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗 炎作用。丙磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促 进尿酸的排泄。 A 吗啡 B 阿扑吗啡 C 海洛因 D 纳洛酮 E 美沙酮 【score:6 分】 (1).对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物 而不宜洗胃患者的催吐【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).可作为吗啡中毒的解救药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).可通过对吗啡的 3，6 位两个羟基均乙酰化修饰 得到【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用， 可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。纳洛酮是阿 片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物。对吗啡 的 3，6 位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成 瘾性大，列为禁用的毒品。 A 哌替啶 B 可待因 C 芬太尼 D 吗啡 E 喷他佐辛 【score:6 分】 (1). 结构为哪种镇痛药物的分子结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2). 结构为哪种镇痛药物的分子结构【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：吗啡的分子结构，有 3 位酚羟基，6 位烃 基和 17 位的叔胺氮原子。哌替啶的分子结构，有哌 啶环和酯键。芬太尼常以其枸橼酸盐给药。 A 吗啡 B 美沙酮 C 芬太尼 D 喷他佐辛 E 纳洛酮 【score:6 分】 (1).上述哪个镇痛药物为 5 环合并的结构，且环上有 5 个手性碳原子【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).上述哪个镇痛药物含有 1 个手性碳原子，左旋体 镇痛活性比右旋体大【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).上述哪个镇痛药物含有 3 个手性碳原子，左旋体 镇痛活性比右旋体大【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：吗啡为 5 环合并的结构，且环上有 5 个手 性碳原子，天然存在的为左旋体。美沙酮含有 1 个手 性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用 其外消旋体。喷他佐辛含有 3 个手性碳原子，左旋体 镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。