【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-32-3 23页

西药执业药师药学专业知识(二)-32-3 (总分：24 分，做题时间：90 分钟) 一、药物化学部分(总题数：0，score:0 分) 二、配伍选择题(总题数：10，score:16 分) A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 【score:1.50】 (1).苯妥英钠属于【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).舒林酸属于【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).塞替派属于【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．作为酶诱导剂可增强代谢酶活性，最初服药 2 周 内导致进行性血药浓度下降和 t1/2 缩短 B．在体内被乙酰化酶代谢，具有高浓度此酶的个体 代谢较快，需要调节给药剂量 C．在体内羟基氧化代谢为羧酸，失去生物活性，昼 夜内口服量一半以上原型药物由尿排出 D．半衰期短，排泄快，因此使用剂量大，以及只对 结核杆菌有效，故很少单独使用 E．在 pH 5.5 或更低时具有抗结核活性，使结核杆菌 不能生长，口服吸收迅速 【score:1.50】 (1).利福平属于【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).异烟肼属于【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).盐酸乙胺丁醇属于【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 【score:1 分】 (1).具有耐酸作用，临床上第一个使用的广谱青霉素 药物是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).抗菌谱广，具有抗假单胞菌活性的青霉素药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．盐酸雷尼替丁 B．埃索美拉唑 C．法莫替丁 D．兰索拉唑 E．西咪替丁 【score:1 分】 (1).对雌激素受体有亲和作用，长期使用时会产生副 作用的抗溃疡药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).结构中含有手性硫原子，以纯光学异构体上市的 抗溃疡药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．桂利嗪 B．氢氯噻嗪 C．呋塞米 D．依他尼酸 E．螺内酯 【score:1.50】 (1).含有甾体结构的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).含有双磺酰胺结构的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含有单磺酰胺结构的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．维拉帕米 B．地尔硫革 C．尼群地平 D．特拉哌嗪 E．桂利嗪 【score:2 分】 (1).二氢吡啶类钙通道阻滞剂【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).芳烷基胺类钙通道阻滞剂【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).苯并硫氮杂草类钙通道阻滞剂【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).三苯哌嗪类钙通道阻滞剂【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．硝酸毛果芸香碱 B．溴新斯的明 C．溴丙胺太林 D．氯化琥珀胆碱 E．泮库溴铵 【score:1.50】 (1).通过直接作用于 M 胆碱受体，产生拟胆碱活性的 药物是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).通过拮抗 M 胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．磺胺甲嗯唑 B．亚胺培南 C．氨曲南 D．阿莫西林 E．青霉素 【score:2 分】 (1).与西司他丁合用后，不被肾肽酶破坏，而达到增 效作用的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).与克拉维酸钾合用后，不被 β-内酰胺酶破坏， 而达到增效作用，且可口服的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增 效作用的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).与甲氧苄啶合用后，起到对二氢蝶酸合成酶和二 氢叶酸还原酶双重阻断效果．而达到增效作用的药物 是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．芳基乙酸类 B．芬那酸类 C．芳基丙酸类 D．3，5-吡唑二酮类 E．1，2-苯并噻嗪类 【score:2 分】 (1).吲哚美辛【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).布洛芬【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).吡罗昔康【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).萘普生【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．临床主要用于习惯性流产、不孕症的治疗，也可 用于动脉粥样硬化、高血压、脂肪肝及新生儿硬肿症 的辅助治疗，还有预防老年痴呆、抗衰老、防脱发等 作用 B．有促进凝血作用，临床用于新生儿出血症的预 防。也可用于因胆道蛔虫、胆石症等引起的疼痛的镇 痛 C．主要用于夜盲症、角膜软化以及皮肤粗糙、干裂 等，日需量极小，过量服用会导致食欲不振等副作用 D．可促进钙、磷的吸收，加速骨骼的钙化。临床用 于儿童佝偻病、老年骨质疏松的治疗，过量服用可引 起呕吐、口渴等副作用 E．临床主要用于妊娠呕吐、癌症放射治疗引起的呕 吐，也可用于脂溢性皮炎等皮肤病的辅助治疗 【score:2 分】 (1).维生素 K1【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).维生素 A【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).维生素 B6【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).维生素 E【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 三、多项选择题(总题数：8，score:8 分) 1.有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有 【score:1 分】 【A】3 位羧基和 4 位羰基氧是保持活性的必需基 团 【此项为本题正确答案】 【B】5 位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组 织分布选择性 【此项为本题正确答案】 【C】6 位引入氟原子，可以增强抗菌活性 【此 项为本题正确答案】 【D】8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位成环，活性 降低 【此项为本题正确答案】 【E】7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加， 以哌嗪基最好 本题思路： 2.具有三氮唑环的抗真菌药包括 【score:1 分】 【A】硝酸咪康唑 【B】氟康唑 【此项为本题正确答案】 【C】酮康唑 【D】克霉唑 【此项为本题正确答案】 【E】伊曲康唑 本题思路： 3.成盐修饰的目的有 【score:1 分】 【A】改变药物的药理作用 【B】降低药物对机体的刺激性 【此项为本题正 确答案】 【C】使药物具有良好的溶解性 【此项为本题正 确答案】 【D】使药物具有合适的 pH 【此项为本题正确答 案】 【E】产生理想的药理作用 【此项为本题正确答 案】 本题思路：酸性药物或碱性药物与合适的碱或酸成盐 后，原有的酸性或碱性降低，使药物的 pH 改变，如 果选择合适的酸碱，则可以将药物的 pH 调节到合适 应用的范围，这样也避免了药物对人体的酸碱性刺 激；同时，成盐后药物的溶解性能改变，水溶性一般 提高；但是药物成盐并不改变它的药理性质，药物进 入人体后，释放出药物的游离体，仍以游离体发挥药 效，所以，原有的药理作用是不会改变的。不过，由 于药物的溶解性能改变，可以改变药物的给药方式， 产生理想的药理作用。 4.吗啡受体活性部位模型说明镇痛药分子必须具有的 结构部分是 【score:1 分】 【A】有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相 结合 【此项为本题正确答案】 【B】有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相 结合 【C】具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结 合 【此项为本题正确答案】 【D】药物与受体结合时，药物的烃基部分与受体 的凹槽相适应 【E】具有苯环，与受体的平坦区通过共价键结 合 【此项为本题正确答案】 本题思路：镇痛药分子必须具有的结构部分是：有一 个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合，具有苯 环，与受体的平坦区通过范德华力结合，药物与受体 结合时，药物的烃基部分与受体的凹槽相适应。 5.以下哪些药物是 N 胆碱受体拮抗剂 【score:1 分】 【A】氯化琥珀胆碱 【此项为本题正确答案】 【B】苯磺酸阿曲库铵 【此项为本题正确答案】 【C】硝酸毛果芸香碱 【D】泮库溴铵 【E】氯贝胆碱 【此项为本题正确答案】 本题思路：氯化琥珀胆碱为去极化型 N2 胆碱受体拮 抗剂，苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵为非去极化型 N2 胆碱受体拮抗剂；氯贝胆碱和硝酸毛果芸香碱是 M 胆 碱受体激动剂。 6.下列药物中可用于治疗心律失常的是 【score:1 分】 【A】盐酸利多卡因 【此项为本题正确答案】 【B】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【C】利舍平 【D】桂利嗪 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸胺碘酮 本题思路：盐酸利多卡因、奎尼丁、盐酸胺碘酮用于 治疗心律失常；利舍平为抗高血压药；桂利嗪用于脑 血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 7.下列哪些性质与吡罗昔康相符 【score:1 分】 【A】为长效非甾体抗炎药 【此项为本题正确答 案】 【B】为利尿降压药 【C】化学结构中具有烯醇式显酸性 【此项为本 题正确答案】 【D】具有降血糖作用 【此项为本题正确答案】 【E】为 1，2-苯并噻嗪类 本题思路： 8.下列叙述错误的是 【score:1 分】 【A】糖皮质激素与盐皮质激素类的差别在于 17 位 有没有甲基 【此项为本题正确答案】 【B】醋酸地塞米松甲醇溶液与碱性酒石酸酮共 热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀 【C】醋酸地塞米松固体在空气中稳定，对光不敏 感 【此项为本题正确答案】 【D】糖皮质激素都是以孕甾烷为母体的 【此项 为本题正确答案】 【E】甾体化合物含有环戊烷并多氢蒽母核 本题思路：