【执业药师考试】2016年执业药师（药学专业知识一）真题试卷 71页

2016 年执业药师【药学专业知识一】真题试卷 (总分：240 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：40，score:80 分) 1.含有喹啉酮母核结构的药物是( ) 【score:2 分】 【A】氨苄西林 【B】环丙沙星 【此项为本题正确答案】 【C】尼群地平 【D】格列本脲 【E】阿昔洛韦 本题思路：环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药 物，喹啉酮母核结构，具广谱抗菌活性，杀菌效果 好。 2.临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不 当，可能出现配伍禁忌，下列药物配伍或联合使用 中，不合理的是( ) 【score:2 分】 【A】磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用 【B】地西泮注射液与 0．9%氯化钠注射液混合滴 注 【此项为本题正确答案】 【C】硫酸亚铁片与维生素 C 片同时服用 【D】阿莫西林与克拉维酸联合应用 【E】氨苄西林溶于 5%葡萄糖注射液后在 4 小时内 滴注 本题思路：地西泮注射液是临床上常用的一种安定 剂，以肌肉或缓慢静脉注射给药，但与氯化钠注射液 混合静脉注射时可产生白色浑浊，研究发现白色浑浊 与氯化钠的注射液的 PH，室温、存放时间无关。地 西泮为类白色结晶性粉末，微溶于水(1:400)，其注 射液的溶剂含 40%丙二醇、10%乙醇、5%苯甲酸钠和 苯甲酸、15%苯甲醇，以及少量注射用水，当与 5%葡 萄糖或 0．9%氯化钠或乳酸钠注射液配伍时析出沉 淀。 3.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产 生沉淀的原因是( ) 【score:2 分】 【A】水解 【B】pH 值的变化 【此项为本题正确答案】 【C】还原 【D】氧化 【E】聚合 本题思路：药物配伍时因为发生医学化学反应而产生 浑浊或沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性 盐，它们的水溶液常因 pH 的改变而析出沉淀。例如 酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠 注射液混合，能发生沉淀反应。 4.新药Ⅳ期临床试验的目的是( ) 【score:2 分】 【A】在健康志愿者中检验受试药的安全性 【B】在患者中检验受试药的不良反应发生情况 【C】在患者中进行受试药的初步药效学评价 【D】扩大试验，在 300 例患者中评价受试药的有 效性、安全性、利益与风险 【E】受试新药上市后在社会人群中继续进行安全 性和有效性评价 【此项为本题正确答案】 本题思路：新药Ⅳ期临床试验为新药上市后由申请人 进行的应用研究阶段。其目的是考察在广泛使用条件 下的药物的疗效和不良反应、评价在普通或者特殊人 群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等。 5.关于药物理化性质的说法错误的是( ) 【score:2 分】 【A】酸性药物在酸性溶液中解力度低，易在胃中 吸收 【B】药物的解离度越高，则药物在体内的吸收越 好 【此项为本题正确答案】 【C】药物的脂水分配系数(lgP)用于衡量药物的脂 溶性 【D】由于弱碱性药物的 pH 值高，所以弱碱性药物 在肠道中比在胃中易吸收 【E】由于体内不同部位的 pH 值不同，所以同一药 物在体内不同部位的解离度不同 本题思路： 6.以共价键方式与靶点结合的药物是( ) 【score:2 分】 【A】尼群地平 【B】乙酰胆碱 【C】氯喹 【D】环磷酰胺 【此项为本题正确答案】 【E】普鲁卡因 本题思路： 7.人体胃液 pH 约 0．9～1．5，下面最易吸收的药物 是( ) 【score:2 分】 【A】奎宁(弱碱 pka8．0) 【B】卡那霉素(弱碱 pka7．2) 【C】地西泮(弱碱 pka3．4) 【D】苯巴比妥(弱酸 pka7．4) 【E】阿司匹林(弱酸 pka3．5) 【此项为本题正 确答案】 本题思路：酸性药物的 pKa 值大于消化道体液 pH 时 (pKa＞pH)，分子型药物所占比例高；当 pKa=pH 时， 未解离型和解离型药物各占一半；通常酸性药物在 pH 低的胃中、碱性药物在 pH 高的小肠中的未解离型 药物量增加，吸收也增加，反之都减少。例如，弱酸 性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎 不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎 宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离 形式，很难吸收；而在肠道中，由于 pH 比较高，容 易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中 解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶 在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季 铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。 8.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是( ) 【score:2 分】 【A】氧化 【B】羟基化 【C】水解 【D】还原 【E】乙酰化 【此项为本题正确答案】 本题思路：多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进 行，可分为第一相代谢反应和第二相代谢反应。第一 相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。药物经 过第一相的氧化、去甲基化等代谢作用后，非极性脂 溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢 物。第二相反应是结合反应，指药物或其第一相代谢 物与内源性结合剂的结合反应。结合后药物毒性或活 性降低、极性增加而易于被排出。 9.适宜作片剂崩解剂的是( ) 【score:2 分】 【A】微晶纤维素 【B】甘露醇 【C】羧甲基淀粉钠 【此项为本题正确答案】 【D】糊精 【E】羟丙纤维素 本题思路：羧甲基淀粉钠是淀粉羧甲基化衍生物中有 效的崩解剂之一。本品为白色无定形粉末，无臭、无 味，置空气中能吸潮。其特点是吸水性极强，吸水后 可膨胀至原体积的 300 倍，是极好的崩解剂。它遇水 膨胀后有轻微的胶粘作用，但不影响片剂的继续崩 解。本品还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂 的成型性，增加片剂的硬度。 10.关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是( ) 【score:2 分】 【A】分散度大，吸收慢 【此项为本题正确答 案】 【B】给药途径大，可内服也可外用 【C】易引起药物的化学降解 【D】携带运输不方便 【E】易霉变常需加入防腐剂 本题思路： 11.用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是( ) 【score:2 分】 【A】阿拉伯胶 【B】西黄蓍胶 【C】卵磷脂 【此项为本题正确答案】 【D】脂肪酸山梨坦 【E】十二烷基硫酸钠 本题思路：静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵 磷脂、豆磷脂及普朗尼克 F 一 68(PluronicF 一 68) 等数种。一般以卵磷脂为好。 12.为提高难溶液药物的溶解度常需要使用潜溶剂， 不能与水形成潜溶剂的物质是( ) 【score:2 分】 【A】乙醇 【B】丙乙醇 【C】胆固醇 【此项为本题正确答案】 【D】聚乙二醇 【E】甘油 本题思路：为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用 两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到某一 比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜 溶，这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有：乙 醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。胆固醇不溶于水， 故不能与水形成潜溶剂。 13.关于缓释和控释制剂特点说法错误的是( ) 【score:2 分】 【A】减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病 患者 【B】血药浓度平稳，可降低药物毒副作用 【C】可提高治疗效果减少用药总量 【D】临床用药，剂量方便调整 【此项为本题正 确答案】 【E】肝脏首过效应大，生物利用度不如普通制剂 本题思路：缓释和控释制剂主要有以下特点：(1)对 于半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少给药 次数，方便使用，从而大大提高病人的服药顺应性， 特别适用于需要长期服药的慢性病病人；(2)血药浓 度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒 副作用；(3)减少用药的总剂量，可用最小剂量达到 最大药效。缓释、控释制剂虽有上述的主要特点，但 也存在着一些问题，如在临床使用中剂量调整缺乏灵 活性等。 14.药物经皮渗透速率与其理化性有关，透皮速率相 对较大的( ) 【score:2 分】 【A】熔点高药物 【B】离子型 【C】脂溶性大 【此项为本题正确答案】 【D】分子体积大 【E】分子极性高 本题思路： 15.固体分散体中，药物与载体形成低共溶混合物药 物的分散状态是( ) 【score:2 分】 【A】分子状态 【B】胶态 【C】分子复合物 【D】微晶态 【此项为本题正确答案】 【E】无定形 本题思路：固体分散体中，药物与载体形成低共溶混 合物药物的分散状态是微晶态。 16.以下不存在吸收过程的给药方式是( ) 【score:2 分】 【A】肌肉注射 【B】皮下注射 【C】椎管给药 【D】皮内注射 【E】静脉注射 【此项为本题正确答案】 本题思路：静脉注射(Intravenousin—jection)是一 种医疗方法，即把血液、药液、营养液等液体物质直 接注射到静脉中。是一种不存在吸收方式的给药过 程。 17.大部分的药物在胃肠道中最主要的吸引部位是( ) 【score:2 分】 【A】胃 【B】小肠 【此项为本题正确答案】 【C】盲肠 【D】结肠 【E】直肠 本题思路：药物大部分在小肠中吸收。 18.铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是( ) 【score:2 分】 【A】影响酶的活性 【B】影响核酸代谢 【C】补充体内物质 【此项为本题正确答案】 【D】影响机体免疫功能 【E】影响细胞环境 本题思路：缺铁性贫血是指由于体内贮存铁消耗殆 尽、不能满足正常红细胞生成的需要而发生的贫血。 缺铁性贫血的特点是骨髓及其他组织中缺乏可染铁， 血清铁蛋白及转铁蛋白饱和度均降低，呈现小细胞低 色素性贫血。铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是补充 体内缺乏的铁。 19.属于对因治疗的药物作用是( ) 【score:2 分】 【A】硝苯地平降血压 【B】对乙酰氨基酚降低发热体温 【C】硝酸甘油缓解心绞痛发作 【D】聚乙二醇 4000 治疗便秘 【E】环丙沙星治疗肠道感染 【此项为本题正确 答案】 本题思路： 20.呋塞米氯噻嗪环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效价强度与 效能比较见下图，对这四种利尿药的效能和效价强度 分析，错误的是( ) 【score:2 分】 【A】呋塞米的效价强度大于氢氯噻嗪 【此项为 本题正确答案】 【B】氯噻嗪的效价强度小于氢氯噻嗪 【C】呋塞米的效能强于氢氯噻嗪 【D】环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效能相同 【E】环戊噻嗪与效价强度约为氢氯噻嗪的 30 倍 本题思路： 21.口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能 会造成避孕失败，其原因是( ) 【score:2 分】 【A】联合用药易导致用药者对避孕药产生耐药性 【B】联合用药导致避孕药首过消除发生改变 【C】卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部 位 【D】卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代 谢 【此项为本题正确答案】 【E】卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代 谢 本题思路：卡马西平为肝药酶诱导剂，其可使药酶活 性增加，促使药物代谢加快，故口服卡马西平的癫痫 病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失败。 22.关于药物量效关系的说法，错误的是( ) 【score:2 分】 【A】量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂 量与效应具有相关性 【B】量效关系可用量一效曲线或浓度一效应曲线 表示 【C】将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量 一相应线为直方双曲线 【此项为本题正确答案】 【D】在动物试验中，量一效曲线以给药剂量为横 坐标 【E】在离体试验中，量一效曲线以药物浓度为横 坐标 本题思路： 23.下列给药途径中，产生效应最快的是( ) 【score:2 分】 【A】口服给药 【B】经皮给药 【C】吸入给药 【此项为本题正确答案】 【D】肌内注射 【E】皮下注射 本题思路：不同的给药途径，药效出现时间从快到慢 依次为：静脉注射、吸入给药、舌下给药、肌内注 射、皮下注射、口服给药、直肠给药、皮肤给药。 24.依据新分类方法，药品不良反应按不同反应的英 文名称首字母分为 A～H 和 U 九类。其中 A 类不良反 应是指( ) 【score:2 分】 【A】促进微生物生长引起的不良反应 【B】家庭遗传缺陷引起的不良反应 【C】取决于药物或赋形剂的化学性质引起的不良 反应 【D】特定给药方式引起的不良反应 【E】药物对人体呈剂量相关的不良反应 【此项 为本题正确答案】 本题思路：A 型药物不良(TypeAad— versedrugreactions)又称为剂量相关的不良反应 (dose—relatedadversereactions)。该反应为药理 作用增强所致，常和剂量有关，可以预测，发生率高 而死亡率低，如苯二氮皿类引起的瞌睡，抗血凝药所 致出血等。 25.应用地西泮催眠，次晨出现的乏力，困倦等反应 属于( ) 【score:2 分】 【A】变态反应 【B】特异质反应 【C】毒性反应 【D】副反应 【E】后遗效应 【此项为本题正确答案】 本题思路：也称为后遗作用(posteffects)指停药以 后，血浆药物浓度下降至有效水平以下所发生的不良 反应。 26.患者肝中维生素 K 环氧化物还原酶发生变异，与 香豆素类药物的亲和力降低，需要 5～20 倍的常规剂 量的香豆素类药物才能起到抗凝作用，这种个体差异 属于( ) 【score:2 分】 【A】高敏性 【B】低敏性 【C】变态反应 【D】增敏反应 【E】脱敏作用 【此项为本题正确答案】 本题思路： 27.结核病人可根据其对异烟肼乙酰化代谢速度的快 慢分类异烟肼慢代谢者和快代谢者、异烟肼慢代谢者 服用相同剂量异烟肼，其血药浓度比快代谢者高，药 物蓄积而导致体内维生素 B 6 缺乏，而异烟肼快代谢 者则易发生药物性肝炎甚至肝坏死。白种人多为异烟 肼慢代谢者，而黄种人多为异烟肼快代谢者。据此， 对不同种族服用异烟肼吓死现出不同不良反应的分 析，正确的是( ) 【score:2 分】 【A】异烟肼对白种人和黄种人均易引起肝损害 【B】异烟肼对白种人和黄种人均易诱发神经炎 【C】异烟肼对白种人易引起肝损害，对黄种人易 诱发神经炎 【D】异烟肼对白种人和黄种人均不易诱发神经炎 和引起肝损害 【E】异烟肼对白种人易诱发神经炎，对黄种人易 引起肝损害 【此项为本题正确答案】 本题思路： 28.随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重 吸收面返回门静脉的现象是( ) 【score:2 分】 【A】零级代谢 【B】首过效应 【C】被动扩散 【此项为本题正确答案】 【D】肾小管重吸收 【E】肠肝循环 本题思路：被动扩散：以溶质浓度梯度作为动力以使 药物通过细胞膜的一种转运过程。大多数药物分子是 通过简单扩散方式透过一层膜被动地从高浓度区(如 胃肠液)进入到低浓度区(如血液)。因为药物分子经 由体循环迅速转运到大容积的体液和组织中去，所以 开始时血液中药物浓度低于给药部位的浓度，形成大 的浓度梯度。扩散速率直接与该梯度成正比，而且还 依赖于药物的脂溶性，解离程度，分子量大小以及吸 收表面的面积。由于细胞膜是类脂质，脂溶性高的药 物比脂溶性低的药物扩散得更快。小分子透过膜的速 度也要比大分子快。 29.关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是( ) 【score:2 分】 【A】消除呈现一级动力学特征 【B】AUC 与剂量成正比 【C】剂量增加，消除半衰期延长 【此项为本题 正确答案】 【D】平均稳态血药浓度与剂量成正比 【E】剂量增加，消除速率常数恒定不变 本题思路：非线性药物动力学是指药物代谢动力学参 数随剂量(或体内药物浓度)而变化的代谢过程如生物 半衰期与剂量有关，又称剂量依赖性动力学。它具有 以下特点：药物代谢不遵守简单的一级动力学过程， 而遵从 Michalis—Menren 方程；药物的消除半衰期 随剂量的增加而延长；AUC 和 C 与剂量不成正比，当 剂量增加时，AUC 显著增加；半均稳态血药浓度不与 剂量成正比。 30.关于线性药物动力学的说法，错误的是( ) 【score:2 分】 【A】单室模型静脉注射给药，lgC 对 t 作用图， 得到直线的斜率为负值 【B】单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时可以 静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近稳态 浓度 【C】单室模型口服给药，在血药浓度波动与药物 半衰期，给药间隔时间有关 【D】多剂量给药，血药浓度波动与药物半衰期、 给药间隔时间有关 【E】多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的 药物容易蓄积 【此项为本题正确答案】 本题思路： 31.非无菌药物被某些微生物污染后可能导致其活性 降低，所以多数非无菌制剂需进行微生物限度检查， 常用于药品微生物限度检查的方法是( ) 【score:2 分】 【A】平皿法 【此项为本题正确答案】 【B】铈量法 【C】碘量法 【D】色谱法 【E】比色法 本题思路：常用平皿法检查药品微生物限度。 32.中国药典对药品质量标准中含量(效价)限度的说 法，错误的是( ) 【score:2 分】 【A】原料药的含量限度是指有效物质所占的百分 比 【B】制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率 表示 【C】制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率 表示 【此项为本题正确答案】 【D】抗生素效价限度一般用重量单位(mg)表示 【E】原料药含量测定的百分比一般是指重量的百 分比 本题思路：对于制剂，含量(效价)的限度一般用含量 占标示量的百分率采表示。 33.临床治疗药物检测的前提是体内药物浓度的准确 测定，在体内药物浓度测定中，如果抗凝剂、防腐剂 可能与被测的药物发生作用，并对药物浓度的测定产 生干扰，测检测样品宜选择( ) 【score:2 分】 【A】汗液 【B】尿液 【C】全血 【D】血浆 【E】血清 【此项为本题正确答案】 本题思路：临床治疗药物检测的前提是体内药物浓度 的准确测定，在体内药物浓度测定中，如果抗凝剂、 防腐剂可能与被测的药物发生作用，并对药物浓度的 测定产生干扰，测检测样品宜选择血清。 34.甘药物采用高效液相色谱法检测，药物响应后信 号强度随时间变化的色谱图及参数如下，其中可用于 该药物含量测定的参数是( ) 【score:2 分】 【A】t 0 【B】t R 【C】W 【D】h 【此项为本题正确答案】 【E】σ 本题思路： 35.在苯二氮革结构的 1，2 位开合三氮唑结构，其脂 溶性增加，易通过血脑屏障，产生较强的镇静催眠作 用的药物是( ) 【score:2 分】 【A】地西泮 【B】奥沙西泮 【C】氟西泮 【D】阿昔唑仑 【此项为本题正确答案】 【E】氟地西泮 本题思路： 36.非经典抗精神病药利培酮 的组成是( ) 【score:2 分】 【A】氟氮平 【B】氯噻平 【C】齐拉西酮 【D】帕利酮 【此项为本题正确答案】 【E】阿莫沙平 本题思路： 37.属于糖皮质激素类平喘药的是( ) 【score:2 分】 【A】茶碱 【B】布地奈德 【此项为本题正确答案】 【C】噻托溴铵 【D】孟鲁司特 【E】沙丁胺醇 本题思路：布地纳德是一具有高效局部抗炎作用的糖 皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体 膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使 组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减 轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩 物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。 38.关于维拉帕米 结构特征和作用的说法，错误的 是( ) 【score:2 分】 【A】属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂 【B】含有甲胺结构，易发生 N 一脱甲基化代谢 【C】具有碱性，易被强酸分析 【此项为本题正 确答案】 【D】结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体 【E】通常口服给药，易被吸收 本题思路：维拉帕米呈弱酸性，pKa=8．6，化学稳定 性良好，而维拉帕米的甲醇溶液，紫外线照射 2h 后，则降解 50%。 39.下列关于依那普利的说法正确的是( ) 【score:2 分】 【A】依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物 【B】依那普利分子中只含有 1 个手性中心 【C】口服吸收极差，只能静脉注射给药 【此项 为本题正确答案】 【D】依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是 产生药效的关键药 【E】依那普利代谢依那普利拉，具有抑制 ACE 作 用 本题思路： 40.根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当脲上取代基 为甲基环己基时，甲基阻碍环己烷上的羟基化反应， 因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中， 具有上述结构特征的是( ) 【score:2 分】 【A】格列齐特 【B】格列本脲 【C】格列吡嗪 【D】格列喹酮 【E】格列美脲 【此项为本题正确答案】 本题思路： 二、 B1 型题(总题数：12，score:48 分) A．水解 B．聚合 C．异构化 D．氧化 E．脱羧盐酸普 鲁卡因 在水溶液中易发生降解，降解的过程，首 先会在酯键处断开在水溶液中已发生降解，降解的过 程，首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二 乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成 有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生 成有毒的苯胺。【score:4 分】 (1).盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是 ( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解 反应是水解反应；盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯 氨基，其水溶液在 pH 值的作用下，易被氧化水解， 使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易 变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙 醇。对氨基苯甲酸在 pH 值的高温的作用下可进一步 脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成 有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原 因。 A．甲基化结合反应 B．与硫酸的结合反应 C．与谷胱 甘肽的结合反应 D．与葡萄糖醛酸的结合反应 E．与 氨基酸的结合反应【score:4 分】 (1).含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内 的相代谢反应是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生 COMT 失活代谢反应是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．分散相乳滴(Zeta)点位降低 B．分散相连续相存 在密度差 C．乳化剂类型改变 D．乳化剂失去乳化作 用 E．微生物的作用乳剂属于热力学不稳定的非均相 分散体系。制成后，放置过程中若你故意出现分层、 絮凝等不稳定现象。【score:4 分】 (1).若出现的分层现象经振摇后能恢复原状，其原因 是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).若出现的絮凝现象经振摇后能恢复原状，其原因 是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．增溶剂 B．防腐剂 C．矫味剂 D．着色剂 E．潜溶 剂【score:4 分】 (1).液体制剂中，苯甲酸属于( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).液体制剂中，薄荷挥发油属于( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：矫味剂系指药品中用以改善或屏蔽药物不 良气味和味道，使病人难以觉察药物的强烈苦味(或 其它异味如辛辣、刺激等等)的药用辅料；防腐剂是 指天然或合成的化学成分，用于加入食品、药品、颜 料、生物标本等，以延迟微生物生长或化学变化引起 的腐败。液体制剂中，苯甲酸属于防腐剂，薄荷挥发 油属于矫味剂。 A．药物的吸收 B．药物的分布 C．药物的代谢 D．药 物的排泄 E．药物的消除【score:4 分】 (1).药物从给药部位进入体循环的过程是( ) 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).药物从体内随血液循环到各组织间液和细胞内液 的过程是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：药物由给药部位进入血液循环的过程称为 药物吸收；药物分布是指药物吸收后随血液循环到各 组织间液和细胞内液的过程。 A．影响机体免疫功能 B．影响 C．影响细胞膜离子通 道 D．阻断受体 E．干扰叶酸代谢【score:4 分】 (1).阿托品的作用机制是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).硝苯地平的作用机制是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：阿托品(atropine)的作用机制为竞争性拮 抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对 M 胆碱受体的激动作 用。阿托品与 M 胆碱受体结合，因内在活性很小，一 般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激 动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。阿托品对 M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也 有阻断神经节 N1 受体的作用；硝苯地平为一种钙离 子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂，阻滞钙离子经过心肌 或平滑肌细胞膜面的通道而进入细胞内，由此引起周 身血管，包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的血管 张力减低而扩张，因而可以降低血压，增加冠状动脉 血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉 挛。另一方面能抑制心肌收缩，使心肌作工减低，耗 氧量减少，缓解心绞。 A．作用增强 B．作用减弱 C．L 1/2 延长，作用增强 D．L 1/2 缩短，作用减弱 E．游离药物浓度下降 【score:4 分】 (1).肝功能不全时，使用经肝脏代谢或活性的药物 (如可的松)，可出现( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).营养不良时，患者血浆蛋白含量减少，使用蛋白 结合律高的药物，可出现( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．镇静、抗惊厥 B．预防心绞痛 C．抗心律失常 D．阻滞麻醉 E．导泻【score:4 分】 (1).静脉滴注硫酸镁可用于( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).口服硫酸镁可用于( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：静脉滴注硫酸镁可用于镇静、抗惊厥；口 服硫酸镁可用于导泻。 A．消除率 B．速率常数 C．生物半衰期 D．绝对生物 利用度 E．相对生物利用度【score:4 分】 (1).同一药物相同剂量的试验制剂 AUC 与参比制剂 AUC 的比值称为( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).单位用“体积／时间”表示的药动学参数是( ) 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．药物消除速率常数 B．药物消除半衰期 C．药物在 体内的达峰时间 D．药物在体内的峰浓度 E．药物在 体内的平均滞留时间【score:4 分】 (1).Cmax 是指( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).MRT 是指( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．舒林酸 B．塞来昔布 C．吲哚美辛 D．布洛芬 E．萘丁美酮【score:4 分】 (1).用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶一 2(COX 一 2)抑制剂是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物 而显示生物活性的非物是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：塞来昔布可通过抑制 COX 一 2 阻止炎性前 列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用， 可用于类风湿性关节炎治疗；舒林酸在体外无效，体 内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示其生物活性。 A．氟尿嘧啶 B．金刚乙胺 C．阿昔洛韦 D．奥司他韦 E．拉米呋啶【score:4 分】 (1).神经氨酸酶抑制剂( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).开环嘌零核苷酸类似物( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：奥司他韦属于神经氨酸酶抑制剂；阿昔洛 韦属于开环嘌零核苷酸类似物。 三、 B1 型题(总题数：12，score:72 分) A．解离多 重吸收少 排泄快 B．解离少 重吸收多 排泄慢 C．解离多 重吸收少 排泄慢 D．解离少 重吸 收少 排泄快 E．解离多 重吸收多 排泄快【score:6 分】 (1).肾小管中，弱酸在酸性尿液中( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).肾小管中，弱酸在碱性尿液中( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).肾小管中，弱碱在酸性尿液中( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．羟基 B．硫醚 C．羧酸 D．卤素 E．酰胺【score:6 分】 (1).可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时 间的官能团是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸引的官能 团是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：硫醚是一类具有通式 R—S—R 的化合物。 由硫化钾(或钠)与卤代烃或硫酸酯反应而得。易氧化 生成亚砜或砜，与卤代烃作用生成锍盐(硫翁盐)。分 子中硫原子影响下，α 一碳原子可形成碳正、负离 子或碳自由基，从而进行多种化学反应；卤素有较强 的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间；羧酸可 与醇类成酯，使脂溶性变大。 A．3minB．5minC．15minD．30minE．60min 【score:6 分】 (1).普通片剂的崩解时限是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).泡腾片的崩解时限是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).薄膜包衣片的崩解时限是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：崩解时限是片剂、胶囊和滴丸制剂的重要 控制指标。其中普通片剂的崩解时限是 15min；泡腾 片的崩解时限是 5min；薄膜包衣片的崩解时限是 30min。 A．常规脂质体 B．微球 C．纳米囊 D．pH 敏感脂质体 E．免疫脂质体【score:6 分】 (1).常用作栓剂治疗给药的靶向制剂是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有主动靶向作用的靶向制剂是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制 剂是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：常规脂质体常用作栓剂治疗给药的靶向制 剂；免疫脂质体是具有主动靶向作用的靶向制剂；pH 敏感脂质体是基于病变组织与正常组织间酸碱性差异 的靶向制剂。 A．渗透压调节剂 B．增溶剂 C．抑菌剂 D．稳定剂 E．止痛剂【score:6 分】 (1).注射剂处方中亚硫酸钠的作用( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).注射剂处方中氯化钠的作用( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).注射剂处方中伯洛沙姆 188 的作用( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：稳定剂能增加溶液、胶体、固体、混合物 的稳定性能化学物都叫稳定剂。它可以减慢反应，保 持化学平衡，降低表面张力，防止光、热分解或氧化 分解等作用，注射剂处方中亚硫酸钠的作用是稳定 剂；氯化钠在注射剂处方中的作用是渗透压调节剂； 具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，注射剂处方 中伯洛沙姆 188 的作用是增容剂。 A．环糊精 B．液状石蜡 C．羊毛脂 D．七氟丙烷 E．硬脂醇【score:6 分】 (1).用于调节缓释制剂中药物释放速度的是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).可用于增加难溶性药物的溶解度的是( ) 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).以 PEG6000 为滴丸基质时，可用作冷凝液的是 ( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．滤过 B．简单扩散 C．易化扩散 D．主动转运 E．膜动转运【score:6 分】 (1).借助载体，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转 运，不消耗能量的药物转运方式是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的 脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转动方式 是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低 浓度一侧向高浓度一侧转运的药物转运方式是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：滤过是指水溶性的极性或非极性药物分子 借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通 道而进行的跨膜运转，又称为水镕性扩散，为被动转 运方式；自由扩散特点是：沿浓度梯度(或电化学梯 度)扩散；不需要提供能量；没有膜蛋白的协助；易 化扩散是膜蛋白介导的被动扩散。物质通过膜上的特 殊蛋白质(包括载体、通道)的介导、顺电一化学梯度 的跨膜转运过程，其转运方式主要有两种：一是经载 体介导的易化扩散。二是经通道介导的易化扩散。易 化扩散属于被动转运，被动转运的主要特点是：转运 物质过程的本身不需要消耗能量，是在细胞膜上的特 殊蛋白的“帮助”下，顺着浓度梯度或电位梯度进行 的跨膜转运，是一个“被动”的过程；被动转运指某 些物质(如钾离子、钠离子)以细胞膜特异载体蛋白携 带下，通过细胞膜本身的某种耗能过程，逆浓度差或 逆电位差的跨膜转运称为主动转运。主动转运的特点 是：必须借助于载体、逆浓度差或电位差转运并需要 能量；大分子物质的转运伴有膜的运动，称膜动转 运，包括胞饮、胞吐。 A．对受体亲和力强，无内在活性 B．对受体亲和力 强，内在活性弱 C．对受体亲和力强，内在活性强 D．对受体无亲和力，无内在活性 E．对受体亲和力 弱，内在活性弱【score:6 分】 (1).完全激动药的特点是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).部分激动药的特点是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).拮抗药的特点是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和 力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生 该受体的兴奋的效应。分为完全激动药和部分激动 药。完全激动药，对受体有较强亲和力和较强的内在 活性，能产生最大药理效应，如肾上腺素。部分激动 药，对受体有亲和力，但内在活性较低，与受体产生 较弱的效应。即使药物浓度增加，也不能达到完全激 动药那样的最大的效应；但当有激动药存在的情况 下，能增强低浓度激动药的生理效应，但部分激动药 能拮抗高浓度激动药的部分生理效应，如吲哚洛尔， 产生所谓的“两重性”现象，表现低浓度激动，高浓 度拮抗。拮抗药，能与受体结合，具有较强的亲和力 而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用， 但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘 洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同 时尚有较弱的内在活性，故有较弱的激动受体作用， 如 β 受体拮抗药氧烯洛尔。 A．机体连续多次用药后，其反应性降低，需加大剂 量才能维持原有疗效的现象 B．反复使用具有依赖性 特征的药物，产生一种适应状态，中断用药后产生的 一系列强烈的症状或损害 C．病原微生物对抗菌药的 敏感性降低甚至消失的现象 D．连续用药后，可使机 体对药物产生生理／心理的需求 E．长期使用拮抗药 造成受体数量或敏感性提高的现象【score:6 分】 (1).戒断综合征是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).耐受性是( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).耐药性是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．药源性急性胃溃疡 B．药源性肝病 C．药源性耳聋 D．药源性心血管损害 E．药源性血管神经性水肿 【score:6 分】 (1).地高辛易引起( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).庆大霉素易引起( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).利福平易引起( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：地高辛常见的不良反应包括：促心律失常 作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹 痛、异常的无力、软弱；庆大霉素的不主要不良反应 为有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)等；利福 平易引起肝损伤。 A．0．2303B．0．3465C．2．0D．3．072E．8．42 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为 100．0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。外推 出浓度为 11．88μg／ml。 【score:6 分】 (1).该药物的半衰期(单位 h)是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).该药物的消除速率常数是(单位 h —1 )是( ) 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).该药物的表现分布容积(单位 L)是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．伊马替尼 B．他莫昔芬 C．氨鲁米特 D．氟他胺 E．紫杉醇【score:6 分】 (1).属于有丝分裂( )【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).雌激素受体调节剂( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).酷氨酸激酶抑制剂( )【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：紫杉醇属于有丝分裂抑制剂的抗肿瘤药 物；他莫昔芬属于雌激素受体调节剂的抗肿瘤药物； 伊马替尼属于络氨酸激酶抑制剂的靶向抗肿瘤药物。 四、 C 型题(总题数：2，score:12 分) 根据生理效应，肾上腺素受体分为 α 受体和 β 受 体，α 受体分为 α 1 ，α 2 等亚型，β 受体分为 β 1 ，β 2 等亚型，α 1 受体的功能主要为收缩血 管平滑肌，增强心肌收缩力；α 2 受体的功能主要 为抑制心血管活动，抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和 胰岛素的释放，同时也具有收缩血管平滑肌作用体的 功能，主要为增强心肌收缩力、加快心率等；β 2 受体的功能主要为松弛平滑肌。【score:6 分】 (1).人体中，心房以 β 1 受体为主，但同时含有四 分之一的 β 2 受体，肺组织 β 1 和 β 2 之比为 3:7，根据 β 受体分布并结合受体作用情况，下列说 法正确的是( )【score:2 分】 【A】非选择性 β 受体阻断药，具有较强抑制心肌 收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作 用 【此项为本题正确答案】 【B】选择性 β 1 受体阻断药，具有较强的增强， 心肌收缩力作用，临床可用于强心和抗休克 【C】选择性 β 2 受体阻断药，具有较强的抑制心 肌收缩力作用，同时具有引起体位性低血压的副作用 【D】选择性 β 1 受体激动药，具有较强扩张支气 管作用，可用于平喘和改善微循环 【E】选择性 β 2 受体激动药，比同时作用 α 和 β 受体的激动药具有更强的收缩外周血管作用，可 用于抗休克 本题思路： (2).普萘洛尔是 β 受体阴断药的代表，属于芬氧丙 醇胺类结构类型。普萘洛尔的结构是( )【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).胰岛细胞上的 β 受体属于 β 2 亚型，根据肾上 腺素受体的功能分析，对于合并糖尿病的室上性心动 过速患者，宜选用的抗心律失常药物类型是( ) 【score:2 分】 【A】选择性 β 1 受体阻断药 【此项为本题正确 答案】 【B】选择性 β 2 受体阻断药 【C】非选择性 β 受体阻断药 【D】β 1 受体激动药 【E】β 2 受体激动药 本题思路： 患者，男，因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松入气 雾剂控制哮喘症状，建议使用 2 周，患者疑虑用激素 药物会产生全身性糖皮质激素副作用，就此咨询药 师。【score:6 分】 (1).依据丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点，对患者 咨询问题的科学解释是( )【score:2 分】 【A】丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用 【B】丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗继续作用的药 物，能避免产生全身糖皮质激素副作用 【C】丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快 从尿中排除，能避免产生全身糖皮质激素样副作用 【D】丙酸氟替卡松结构中 16 位甲基易氧化，失去 活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用 【E】丙酸氟替卡松结构中 17 位 β 羧酸酯具有活 性，在体内水解产生的 β 羧酸失去活性，能避免产 生全省性糖皮质激素作用 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).下列关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用方法和 注意事项，错误的是( )【score:2 分】 【A】使用前需摇匀储药罐，使药物充分混合 【B】使用时用嘴唇包饶住吸入器口，缓慢吸气并 同时按动气阀给药 【C】丙酸氟替卡松吸入结束后不能漱口和刷 牙 【此项为本题正确答案】 【D】吸入气雾剂常用特殊的耐压给药装置，需避 光、避热，防止爆炸 【E】吸入气雾剂中常使用抛射剂，在常压下沸点 低于室温，需安全保管 本题思路： (3).丙酸氟替卡松作用的受体属于( )【score:2 分】 【A】G 蛋白偶联受体 【B】配体门控例子通道受体 【C】酪氨酸激酶受体 【D】细胞核激素受体 【此项为本题正确答案】 【E】生长激素受体 本题思路： 五、 C 型题(总题数：1，score:8 分) 盐酸多柔比星，有称阿霉素，是光谱抗肿瘤药物，气 化学结构如下 【score:8 分】 (1).盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是( ) 【score:2 分】 【A】抑制 DNA 拓扑异构酶Ⅱ 【此项为本题正确 答案】 【B】与 DNA 发生烷基化 【C】拮抗胸腺嘧啶的生物合成 【D】抑制二氢叶酸还原酶 【E】干扰肿瘤细胞的有丝分裂 本题思路： (2).盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒 性，产生这一副作用的原因可能是( )【score:2 分】 【A】在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢 物具有较大毒性 【B】在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物 具有较大毒性 【C】在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂 质过氧化反应 【此项为本题正确答案】 【D】在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧 化反应 【E】在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性 本题思路： (3).脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于 其特点的是( )【score:2 分】 【A】具有靶向性 【B】降低药物毒性 【C】提高药物的稳定性 【D】组织相容性 【此项为本题正确答案】 【E】具有长效性 本题思路： (4).PEG—DSPE 是一种 PEG 化脂质材料，常用语对脂 质体进行 PEG 话，降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐 酸多柔比星脂质体以 PEG—DSPE 为脂质体属于( ) 【score:2 分】 【A】前体脂质体 【B】pH 敏感脂质体 【C】免疫脂质体 【D】热敏脂质体 【E】长循环脂质体 【此项为本题正确答案】 本题思路： 六、 X 型题(总题数：10，score:20 分) 41.药物辅料的作用是( ) 【score:2 分】 【A】赋型 【此项为本题正确答案】 【B】提高药物的稳定性 【此项为本题正确答 案】 【C】降低不良反应 【此项为本题正确答案】 【D】提高药物疗效 【此项为本题正确答案】 【E】增加病人用药的顺应 【此项为本题正确答 案】 本题思路：药用辅料系指生产药品和调配处方时使用 的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方 面已进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物 质。药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外， 还具有增溶、助溶、缓控释等重要功能，是可能会影 响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。 42.属于手性化合物的是( ) 【score:2 分】 【A】氯胺酮 【此项为本题正确答案】 【B】乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 【C】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 【D】普鲁卡因 【E】阿司匹林 本题思路： 43.缓释、控释制剂的释药原理有( ) 【score:2 分】 【A】扩散原理 【此项为本题正确答案】 【B】溶出原理 【此项为本题正确答案】 【C】溶蚀与溶出、扩散结合原理 【此项为本题 正确答案】 【D】渗透压驱动原理 【此项为本题正确答案】 【E】离子交换原理 【此项为本题正确答案】 本题思路：缓释、控释制剂的释药原理有扩散原理、 溶出原理、溶蚀与溶出、扩散结合原理、渗透压驱动 原理、离子交换原理。 44.下列剂型给药可以避免“首过效应”的有( ) 【score:2 分】 【A】注射剂 【此项为本题正确答案】 【B】气雾剂 【此项为本题正确答案】 【C】口服溶液 【D】舌下片 【此项为本题正确答案】 【E】肠溶片 本题思路：首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在 尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢， 而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关 卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受 灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效 应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在 治疗学上有重要意义。而注射剂、气雾剂、舌下片不 通过胃肠道吸收，所有没有首过效应。 45.临床常用的血药浓度测定方法( ) 【score:2 分】 【A】红外分光光度法(IR) 【B】薄层色谱法(TLC) 【C】酶免疫法(ELISA) 【此项为本题正确答案】 【D】高相液相色谱法(HPLC) 【此项为本题正确 答案】 【E】液相色谱一质谱联用法(LG—MS) 【此项为 本题正确答案】 本题思路： 46.药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分 子式、分子量与性状外，还载有( ) 【score:2 分】 【A】鉴别 【此项为本题正确答案】 【B】检查 【此项为本题正确答案】 【C】含量测定 【此项为本题正确答案】 【D】药动学参数 【E】不良反应 本题思路：国家药品标准的主要内容有品名、有机药 物的结构式、分子式和分子量、来源或有机药物的化 学名称、含量或效价的规定、处方、制法、性状、鉴 别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏及制 剂等。 47.属于受体信号转导第二信使的有( ) 【score:2 分】 【A】环磷酸腺苷(cAMP) 【此项为本题正确答 案】 【B】环磷酸鸟苷(cGMP) 【此项为本题正确答 案】 【C】钙离子(Ca 2+ ) 【此项为本题正确答案】 【D】一氧化氢(NO) 【此项为本题正确答案】 【E】乙酰胆碱(ACh) 本题思路：第二信使是指受体被激活后在细胞内产生 的介导信号转导通路的活性物质。第二信使在信号的 传递放大过程中起着至关重要的作用，它包括了一些 小分子或离子，如 cAMP、cGMP、二酰甘油(DG)、三 磷酸肌醇(1P3)、Ca 2+ 等，它们是信号得以正常地逐 级下传所不可或缺的。第二信使胞内浓度的升高导致 酶蛋白或非酶类蛋白活性的改变，继而调节葡萄糖的 摄取和利用、脂质的储存和动员、细胞产物的分泌等 生理现象，还能通过对特定基因转录活性的调节，参 与细胞增殖、分化、凋亡的调控，从而发挥广泛的生 物学效应。 48.药物的协同作用包括( ) 【score:2 分】 【A】增敏作用 【此项为本题正确答案】 【B】脱敏作用 【C】增强作用 【此项为本题正确答案】 【D】相加作用 【此项为本题正确答案】 【E】拮抗作用 本题思路：药物的协同作用包括增敏作用、增强作 用、相加作用。 49.在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有 活性抗抑郁的药( ) 【score:2 分】 【A】氟西汀 【此项为本题正确答案】 【B】舍曲林 【此项为本题正确答案】 【C】文拉发辛 【此项为本题正确答案】 【D】艾司西酞普兰 【此项为本题正确答案】 【E】阿米替林 【此项为本题正确答案】 本题思路：氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰、文拉发 辛均可在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具 有活性抗抑郁。 50.通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的 比激素类药物是( ) 【score:2 分】 【A】雌三醇 【B】苯甲醛雌二醇 【此项为本题正确答案】 【C】尼尔雌醇 【此项为本题正确答案】 【D】炔雌醇 【E】炔诺酮 本题思路：将雌二醇的 3 位和 l7β 位羟基酯化，衍 生出了一系列酯类前药，如 3 位酯化的苯甲酸雌二 醇，这些前药进入体内后需水解释出 3 位和 17β 位 羟基再生效，作用持续时间较长；将雌激素 C17 引入 α 一乙炔基使 17 位变成叔醇，不易被氧化代谢，而 稳定性增高，同时增加了位阻，避免了 16 一 α 一羟 基酶的代谢作用，尼尔雌醇作用时间更长。