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- 2021-04-27 发布
综合复习题(一)-1
(总分:50 分,做题时间:90 分钟)
一、 A 型题(总题数:50,score:50 分)
1.具有下列化学结构的药物为
• A.依托米酯
• B.布比卡因
• C.丙泊酚
• D.来曲唑
• E.唑吡坦
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
2.下列叙述与左炔诺孕酮不符的是
• A.口服吸收完全
• B.结构有 α-甲基酮
• C.为孕激素类药物
• D.C-13 为乙基取代
• E.孕激素活性几乎是炔诺酮的 100 倍
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
3.下列叙述中哪条是不正确的
• A.脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运
• B.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收
• C.羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性
常降低
• D.化合物与受体相互结合时的构象称为药效构
象
• E.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的
差别
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
4.下列哪种性质与布洛芬符合
• A.在酸性或碱性条件下均易水解
• B.在空气中放置可被氧化、颜色逐渐变黄至深
棕
• C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
• D.易溶于水,味微苦
• E.含有手性碳原子,具旋光性
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
5.黄体酮与下列哪条叙述不符
• A.白色结晶性粉末具右旋光性
• B.与亚硝酰铁氰化钠反应不显紫色
• C.与盐酸羟胺生成二肟
• D.与异烟肼生成淡黄色固体
• E.用于先兆流产和习惯性流产,不能口服
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
6.化学结构为
的药物是
• A.氯化胆碱
• B.氯化琥珀胆碱
• C.氯化筒箭毒碱
• D.多库氯铵
• E.米库氯铵
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
7.下列叙述中哪项与曲马多不符
• A.结构中 2-[(二甲氨基)甲基)1-(3-甲氧基苯
基)呈顺式
• B.临床使用外消旋体
• C.为阿片弘受体激动剂
• D.镇痛作用比吗啡强 9 倍
• E.成瘾性比吗啡小
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
8.具有下列结构式的药物为
• A.呋塞米
• B.氯丙那林
• C.氯贝丁酯
• D.依他尼酸
• E.普罗帕酮
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
9.具下列化学结构的药物为
• A.来曲唑
• B.克霉唑
• C.他莫昔芬
• D.昂丹司琼
• E.咪康唑
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
10.下列不属于镇静催眠药的药物是
• A.阿普唑仑
• B.氟西汀
• C.艾司唑仑
• D.地西泮
• E.奥沙西泮
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
11.奋乃静的化学结构为
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
12.下列叙述中哪项与氯雷他定不符
• A.分子中含有吡啶环
• B.分子中含甲基哌啶环
• C.属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂
• D.其体内代谢物为地氯雷他定,也具活性
• E.为非镇静性药物
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
13.抗生素类药物的类型为
• A.β-内酰胺类,四环素类,氨基糖苷类,大环
内酯类,氯霉素类,利福霉素类
• B.β-酰胺类,四环素类,氨基糖苷类,大环内
酯类,大环内酰胺类,其他类
• C.β-内酰胺类,四环素类,氨基糖苷类,大环
内酯类,氯霉素类,其他类
• D.β-内酰胺类,四环素类,氨基糖苷类,大环
内酰胺类,氯霉素类,其他类
• E.青霉素类,头孢菌素类,四环素类,氨基糖
苷类,大环内酯类,其他类
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
14.氧氟沙星的化学结构为
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
15.化学名为 17βp-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-
20-炔-3-酮的药物-是
• A.双炔失碳酯
• B.雌二醇
• C.炔雌醇
• D.炔诺酮
• E.黄体酮
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
16.下列叙述中与环丙沙星不符的是
• A.属第三代喹诺酮类
• B.盐酸盐可溶于水,在乙醇中极微溶解
• C.稳定性好,室温保存 5 年未见异常
• D.结构中的哌嗪环上带有甲基
• E.90℃加热或 1%溶液用强光照 12 小时可检出
哌嗪环开环和脱羧产物
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
17.利福平与下列叙述中的哪条不符
• A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
• B.为半合成的抗生素
• C.在水中几乎不溶,遇光易变质
• D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色
变为暗红色
• E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
18.甲基多巴的结构式为
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
19.维生素 C 久置变色的原因为
• A.生成去氢抗环血酸
• B.生成 2,3-二酮古洛糖酸
• C.生成苏阿糖酸和草酸
• D.生成糠醛再氧化聚合
• E.互变异构生成 3-酮式
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
20.下列叙述中哪项与维生素 B1 不符
• A.结构中含嘧啶环
• B.结构中含噻唑环
• C.本晶在固态和水溶液中均稳定
• D.光和金属离子可催化氧化反应生成硫色素而
失去活性
• E.生物活性形式为硫胺焦磷酸酯
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
21.下列哪项叙述与美沙酮不符
• A.分子含手性碳原子,临床上使用外消旋体
• B.左旋体的镇痛活性大于右旋体
• C.体内的主要代谢途径为 N-氧化、N-去甲基
化、苯环羟基化和酮基还原
• D.成瘾性小,并有显著镇咳作用
• E.镇痛作用比吗啡和哌替啶弱
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
22.下列叙述中哪项与米托蒽醌不符
• A.结构中含有羟乙基乙二胺的结构
• B.为蓝黑色结晶
• C.作用机制可能是抑制 DNA 和 RNA 的合成
• D.用于治疗晚期乳腺癌和成人急性非淋巴细胞
白血病复发
• E.为对阿霉素结构改造得到的有效药物,其抗
肿瘤作用弱于柔红霉素
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
23.盐酸溴己新的性质与下列哪条相符
• A.用盐酸及亚硝酸钠重氮化后与 β-萘酚偶合
生成猩红色沉淀
• B.遇甲醛硫酸试液显橙红色
• C.与甲基橙试液作用生成黄色沉淀
• D.与甲醛硫酸试剂作用显黄色
• E.易溶于水,可溶于乙醇
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
24.下列叙述中与维生素 E 不符的是
• A.为 2 位有一个 16 碳侧链的苯并吡喃衍生物
• B.因甲基数目和双键数目不同而分为 α、β、
γ、δ 等生育酚
• C.受光和热的影响全反式会转变为部分含顺式
的异构体
• D.维生素 E 醋酸酯与氢氧化钾共热生成 α-生
育酚,可被三价铁离子氧化
• E.用于习惯性流产、不育症,也可用于心血管
疾病
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
25.下列叙述中哪项与阿昔洛韦不符
• A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒
药
• B.1 位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用
• C.为广谱抗病毒药
• D.其作用机制为干扰病毒的 DNA 合成,并掺入
到病毒的 DNA 中
• E.用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
26.下列叙述中与阿莫西林不符的是
• A.结构中含有对羟-a-基苯乙酰氨基
• B.分子中有三个手性碳原子,为右旋光性
• C.有三个 pKa 值
• D.水溶液中含有磷酸盐,山梨醇,硫酸锌等可
发生分子成环反应,生成 2,5-吡嗪二酮
• E.可以发生降解和聚合反应
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
27.用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子,其设计思
想是
• A.生物电子等排置换
• B.立体位阻增大
• C.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞
• D.供电子效应
• E.增加反应活性
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
28.下列叙述中哪条不符合环磷酰胺
• A.属烷化剂类抗肿瘤药
• B.易于进入脑脊液中适用于脑瘤
• C.可溶于水,但在水中不稳定
• D.含一分子结晶水为固体,无水物为油状液体
• E.在体外无活性,进入体内经代谢而发挥作
用,因此本身是前体药物
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
29.盐酸氯胺酮与下列哪条不符
• A.为有分离麻醉作用的静脉麻醉剂
• B.水溶液加热有氨臭
• C.主要代谢途径是 N-去甲基化
• D.代谢物仍有活性
• E.有手性碳原子,使用外消旋体
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
30.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响
• A.体内的解离度
• B.电子密度分布
• C.立体因素
• D.水中溶解度
• E.分子量
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
31.结构中不具有 β-内酰胺环的药物
• A.克拉维酸
• B.舒巴坦
• C.硫霉素
• D.氨曲南
• E.磷霉素
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
32.下列叙述中哪项与布托啡诺不符
• A.本品属于苯吗喃类镇痛药
• B.临床使用酒石酸盐,仍需密闭保存
• C.用于中度和重度疼痛的镇痛
• D.肌内注射镇痛作用可持续 3~4 小时
• E.长期使用可导致依赖性
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
33.有 11β-(4-二甲氨基苯基)的化学结构的药物是
• A.醋酸甲地孕酮
• B.丙酸睾酮
• C.醋酸可的松
• D.炔诺酮
• E.米非司酮
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
34.米非司酮的化学结构中不含有下列哪项
• A.雌甾烷母核
• B.17-位含 α-丙炔基
• C.9,10 双键
• D.二甲氨基苯基
• E.11β,17β-二羟基
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
35.下列叙述中哪条与定量构效关系不符
• A.以一定的数学模型表示化合物的结构与生物
大分子间相互作用的关系
• B.常用的参数有理化参数,分子拓扑指数及结
构参数
• C.可分为二维定量构效关系及三维定量构效关
系
• D.只能用于基本母核相似的化合物的构效关系
研究
• E.Hanseh 方法使用化合物的理化参数和取代基
的常数进行相关分析
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
36.抗肿瘤药的药物类型为
• A.氮芥类、乙撑亚胺类、抗代谢类、抗生素
类、金属配合物、其他类
• B.氮芥类、亚硝基脲类、嘧啶拮抗剂、叶酸拮
抗剂、天然抗肿瘤药物、金属配合物、其他类
• C.烷化剂、嘧啶拮抗剂、叶酸拮抗剂、植物来
源药物、抗生素类、金属配合物、其他类
• D.烷化剂、抗代谢类、植物来源药物、抗生素
类、金属配合物、其他类
• E.烷化剂、抗代谢类、天然抗肿瘤药物、金属
配合物、其他类
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
37.异丙肾上腺素的化学结构为
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
38.下列哪条叙述与组胺 H1 受体拮抗利的构效关系不
符
• A.基本结构为
• B.在基本结构中 R,R′为芳香环,杂环或连接
为三环的结构
• C.在基本结构中 X 为-O-,-NH-,-CH2-
• D.在基本结构中 R 与 R,不处于同一平面上
• E.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具
立体选择性
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
39.具有下列化学结构的药物为
• A.美托洛尔
• B.普萘洛尔
• C.阿替洛尔
• D.特拉唑嗪
• E.多巴酚丁胺
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
40.发现先导化合物的途径是
• A.生物电子等排的应用
• B.定量构效关系
• C.软药设计
• D.前体药物原理
• E.广泛筛选
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
41.血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结
构为
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】 【此项为本题正确答案】
【E】
本题思路:
42.新药开发中属于药物化学研究范畴的是
• A.先导物的发现和先导物的结构优化
• B.剂型研究
• C.临床研究
• D.临床前药效学研究
• E.临床前药动学研究
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
43.盐酸麻黄碱的化学名为
• A.(1R,2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
• B.(1R,2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
• C.(1S,2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
• D.(1R,2S)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐
• E.(1S,2R)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
44.下列维生素中须经体内代谢羟基化后,才有生物
活性的药物是
• A.维生素 E
• B.维生素 C
• C.维生素 D3
• D.维生素 K3
• E.维生素 A1
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
45.以下与化学名为 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮不
相符的叙述是
• A.含有两个氮原子,有两个 pKa 值
• B.固体及水溶液都很稳定
• C.在亚硫酸钠水溶液中较不稳定
• D.为抗代谢类抗肿瘤药,是治疗实体瘤的首选
药
• E.药品名为卡莫氟
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】
【D】
【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路:
46.下列叙述与维生素 D3 不符的是
• A.又名胆骨化醇
• B.在体内经肝、肾脏两次羟基化后才具有生理
活性
• C.稳定性低于维生素 D2
• D.与维生素 D2 的区别在于没有 X 位双键及 24
位角甲基
• E.用于调节钙、磷代谢、治疗佝偻病、软骨病
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
47.哌替啶的化学结构为
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
48.氯贝丁酯的化学结构为
【score:1 分】
【A】 【此项为本题正确答案】
【B】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
49.吗啡的化学结构为
【score:1 分】
【A】
【B】
【C】 【此项为本题正确答案】
【D】
【E】
本题思路:
50.与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的
药物为
• A.磺胺甲恶唑
• B.甲氧苄啶
• C.丙磺舒
• D.硝喹
• E.甲氨蝶呤
【score:1 分】
【A】
【B】 【此项为本题正确答案】
【C】
【D】
【E】
本题思路:
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