【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）-试卷6 13页

执业药师药学专业知识一【常用药物的结构与作用】 -试卷 6 (总分：50 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：10，score:20 分) 1.地西泮化学结构中的母核是 【score:2 分】 【A】1，4-二氮杂革环 【B】1，5-苯并二氮革环 【C】二苯并氮杂革环 【D】1，4-苯并二氮革环 【此项为本题正确答 案】 【E】苯并硫氮杂革环 本题思路：重点考查苯二氮卓类镇静催眠药的基本结 构及结构特征。苯二氮卓类是镇静催眠药的基本结构 类型之一，此类药物都具有 1，4-苯二氮革基本母 核。故本题答案应选 D。 2.在 1，4-苯二氮革类结构的 1，2 位上并入三唑 环，生物活性明显增强，原因是 【score:2 分】 【A】药物对代谢的稳定性增加 【B】药物与受体的亲和力增加 【C】药物的极性增大 【D】药物的亲水性增大 【E】药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增 大 【此项为本题正确答案】 本题思路：重点考查苯二氮卓类药物的构效关系。 1，4-苯二氮蕈类 1，2 位酰胺键水解开环导致活性丧 失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时 提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选 E。 3.地西泮经体内代谢，1 位脱甲基，3 位羟基化生成 的活性代谢产物为 【score:2 分】 【A】去甲西泮 【B】劳拉西泮 【C】替马西泮 【D】奥沙西泮 【此项为本题正确答案】 【E】氯硝西泮 本题思路： 4.艾司唑仑的化学结构式是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查艾司唑仑的化学结构式。这类苯 二氮蕈类镇静催眠药的特点是在苯二氮蕈环 1，2 位 上并合三唑环，从而增加该类药物对代谢的稳定性， 并提高其与受体的亲和力。类似的有阿普唑仑(C)、 三唑仑(E)。BD 为其代谢产物，故本题答案应选 A。 5.具有咪唑并吡啶结构的药物是 【score:2 分】 【A】舒必利 【B】异戊巴比妥 【C】唑吡坦 【此项为本题正确答案】 【D】氟西汀 【E】氯丙嗪 本题思路：本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯 环，异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟 西汀不舍杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从 药名中“唑”、“吡”二字得到提示，故本题答案应 选 C。 6.唑吡坦的主要临床用途是 【score:2 分】 【A】抗癫痫 【B】抗精神病 【C】镇静催眠 【此项为本题正确答案】 【D】抗抑郁 【E】抗惊厥 本题思路： 7.佐匹克隆的化学结构是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：重点考查佐匹克隆的化学结构。A 为唑吡 坦，C 为劳拉西泮，D 为舒比利，E 为氟西汀。故本 题答案应选 B。 8.苯巴比妥的化学结构为 【score:2 分】 【A】嘧啶二酮 【B】嘧啶三酮 【此项为本题正确答案】 【C】丁二酰亚胺 【D】乙内酰脲 【E】丁二酰脲 本题思路：重点考查苯巴比妥的化学结构特征。在巴 比妥类药物结构中其母核均为 2，4，6-嘧啶三酮。 故本题答案应选 B。 9.在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是 【score:2 分】 【A】苯妥英钠 【此项为本题正确答案】 【B】苯巴比妥 【C】艾司唑仑 【D】阿米替林 【E】氟西汀 本题思路：本题考查具有饱和代谢动力学的药物。在 代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英 钠。如果用量过大或短时间反复用药，可使代谢酶饱 和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。而其他几 种药物无此现象，故本题答案应选 A。 10.下列药物不具有抗癫痫作用的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：重点考查卡马西平、苯巴比妥、加巴喷 丁、丙戊酸钠的化学结构。C 为镇痛药哌替啶。故本 题答案应选 C。 二、 B1 型题(总题数：1，score:8 分) A．唑吡坦 B．阿普唑仑 C．奥沙西泮 D．劳拉西泮 E．佐匹克隆【score:8 分】 (1).地西泮在肝脏经 l 位去甲基，3 一位羟基化代 谢，生成的活性代谢产物开发成的药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).是奥沙西泮 5-位苯环的邻位上引入氯原子 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).吡咯酮类药物，被称为“第二三代催眠药” 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：重点考查本组药物的化学结构特征。结构 中含三氮唑环的为阿普唑仑。 三、 B1 型题(总题数：1，score:6 分) A．唑吡坦 B．硫喷妥钠 C．地西泮 D．氟西汀 E．舒 必利【score:6 分】 (1).分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子中含有苯二氮革结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查药物的结构特征。唑吡坦为咪唑 并吡啶类催眠药；地西泮为苯并二氮卓类镇静催眠 药；舒必利为苯磺酰胺类抗精神病药物。其余选项中 硫喷妥钠为巴比妥类麻醉用药；氟西汀为非三环类抗 抑郁药。 四、 A3/A4 型题(总题数：1，score:6 分) 有一 45 岁妇女，近几日出现情绪低落、郁郁寡欢、 愁眉苦脸，不愿和周围人接触交往，悲观厌世，睡眠 障碍、乏力，食欲减退。【score:6 分】 (1).根据病情表现，该妇女可能患有【score:2 分】 【A】帕金森病 【B】焦虑障碍 【C】失眠症 【D】抑郁症 【此项为本题正确答案】 【E】自闭症 本题思路： (2).根据诊断结果，可选用的治疗药物是【score:2 分】 【A】丁螺环酮 【B】加兰他敏 【C】阿米替林 【此项为本题正确答案】 【D】氯丙嗪 【E】地西泮 本题思路： (3).该药的作用结构(母核)特征是【score:2 分】 【A】含有吩噻嗪 【B】苯二氮革 【C】二苯并庚二烯 【此项为本题正确答案】 【D】二苯并氧革 【E】苯并呋喃 本题思路：根据病情表现，该妇女可能患有抑郁症； 可选用的治疗药物是阿米替林，阿米替林结构的母核 是二苯并庚二烯。 五、 X 型题(总题数：5，score:10 分) 11.下列药物具有镇静催眠作用的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：重点考查艾司唑仑、氟西泮、唑吡坦、苯 巴比妥的化学结构，A 为硝苯地平，抗高血压药。故 本题答案应选 BCDE。 12.不属于苯二氮革类的镇静催眠药物是 【score:2 分】 【A】唑吡坦 【此项为本题正确答案】 【B】阿普唑仑 【C】奥沙西泮 【D】丁螺环酮 【此项为本题正确答案】 【E】佐匹克隆 【此项为本题正确答案】 本题思路： 13.以下叙述与艾司唑仑相符的是 【score:2 分】 【A】为乙内酰脲类药物 【B】为苯二氮革类药物 【此项为本题正确答 案】 【C】结构中含有 1，2，4-三唑环 【此项为本题 正确答案】 【D】为咪唑并吡啶类镇静催眠药 【E】临床用于焦虑、失眠和癫痫大、小发 作 【此项为本题正确答案】 本题思路： 14.结构中不含 2-氯苯基的药物是 【score:2 分】 【A】艾司唑仑 【此项为本题正确答案】 【B】氯硝西泮 【C】劳拉西泮 【D】奥沙西泮 【此项为本题正确答案】 【E】三唑仑 本题思路： 15.结构中具有三氮唑结构的药物是 【score:2 分】 【A】艾司唑仑 【此项为本题正确答案】 【B】扎来普隆 【C】唑吡坦 【D】三唑仑 【此项为本题正确答案】 【E】阿普唑仑 【此项为本题正确答案】 本题思路：