【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷1 17页

执业药师药学专业知识一【药物的结构与药物作用】 -试卷 1 (总分：68 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：7，score:14 分) 1.不符合药物代谢中的结合反应特点的是 【score:2 分】 【A】在酶催化下进行 【B】无需酶的催化即可进行 【此项为本题正确 答案】 【C】形成水溶性代谢物，有利于排泄 【D】形成共价键的过程 【E】形成极性更大的化合物 本题思路：本题考查药物的结合反应的特点。药物的 结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如 葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合到药物分子中，或 第 I 相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合，形 成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排 泄。故本题答案应选 B。 2.不属于药物的官能团化反应的是 【score:2 分】 【A】醇类的氧化反应 【B】芳环的羟基化 【C】胺类的 N-脱烷基化反应 【D】氨基的乙酰化反应 【此项为本题正确答 案】 【E】醚类的 O-脱烷基化反应 本题思路：本题考查药物代谢反应的类型。氨基的乙 酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应，其他均为药物 的官能团化反应(第 I 相生物转化代谢反应)，故本题 答案应选 D。 3.下列不属于第Ⅱ相结合反应的是 【score:2 分】 【A】0、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化 【B】核苷类药物的磷酸化 【此项为本题正确答 案】 【C】儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 【D】酚羟基的硫酸酯化 【E】苯甲酸形成马尿酸 本题思路：本题考查药物代谢中结合反应的类型。马 尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第Ⅱ相结合 反应；儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代 谢；酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应；而核苷 类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案 应选 B。 4.不属于药物代谢第 1 相生物转化中的化学反应是 【score:2 分】 【A】氧化 【B】还原 【C】卤化 【此项为本题正确答案】 【D】水解 【E】羟基化 本题思路： 5.含芳环的药物在体内主要发生 【score:2 分】 【A】还原代谢 【B】氧化代谢 【此项为本题正确答案】 【C】甲基化代谢 【D】开环代谢 【E】水解代谢 本题思路： 6.醚类药物在体内主要发生 【score:2 分】 【A】还原代谢 【B】水解代谢 【C】脱烃基代谢 【此项为本题正确答案】 【D】羟基化代谢 【E】甲基化代谢 本题思路： 7.黄曲霉素 B-致癌的分子机理是 【score:2 分】 【A】本身具毒性 【B】内酯开环 【C】氧脱烃化反应 【D】杂环氧化 【E】代谢后产生环氧化物，与 DNA 形，共价键化 合物 【此项为本题正确答案】 本题思路： 二、 B1 型题(总题数：1，score:4 分) A．氧化反应 B．重排反应 C．卤代反应 D．甲基化反 应 E．乙基化反应【score:4 分】 (1).第 I 相生物转化代谢中发生的反应是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本组题考查第 I 相生物转化反应和第Ⅱ相 生物结合反应的相关知识。第 I 相生物转化反应主要 包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反 应；第Ⅱ相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反 应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与 谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合 反应等。故本组题答案应选 AD。 三、 B1 型题(总题数：3，score:24 分) A．羟基化代谢 B．环氧化代谢 C．N-脱甲基代谢 D．S-氧化代谢 E．脱 S 代谢【score:8 分】 (1).苯妥英在体内可发生【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).卡马西平在体内可发生【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).塞替派在体内可发生【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).阿米替林在体内可发生【score:2 分】 ______________________________________________ ____________________________________________ 本题思路： A．还原代谢 B．水解代谢 C．N-脱乙基代谢 D．S-氧 化代谢 E．氧化脱卤代谢【score:8 分】 (1).美沙酮可发生【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).普鲁卡因主要发生【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).利多卡因主要发生【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).阿苯达唑可发生【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： A．N-去烷基再脱氨基 B．酚羟基的葡萄糖醛苷化 C．亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D．羟基化与Ⅳ 一去甲基化 E．双键的环氧化再选择性水解 【score:8 分】 (1).吗啡的代谢为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).地西泮的代谢为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).卡马西平的代谢为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).舒林酸的代谢为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 四、 X 型题(总题数：13，score:26 分) 8.第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有 【score:2 分】 【A】甲基化 【此项为本题正确答案】 【B】还原 【C】水解 【D】葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答案】 【E】形成硫酸酯 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查药物的结合反应的类型。第Ⅱ相 生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结 合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结 合、甲基化结合等反应。而还原和水解反应属于第 1 相生物转化代谢，故本题答案应选 ADE。 9.使药物分子水溶性增加的结合反应有 【score:2 分】 【A】与氨基酸的结合反应 【此项为本题正确答 案】 【B】乙酰化结合反应 【C】与葡萄糖醛酸的结合反应 【此项为本题正 确答案】 【D】与硫酸的结合反应 【此项为本题正确答 案】 【E】甲基化结合反应 本题思路：本题考查药物的结合反应。药物的结合反 应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反 应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应 (前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化 反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选 ACD。 10.通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物 的有 【score:2 分】 【A】与葡萄糖醛酸结合 【此项为本题正确答 案】 【B】与硫酸结合 【此项为本题正确答案】 【C】甲基化结合 【D】乙酰化结合 【E】与氨基酸结合 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查药物的结合反应。产生水溶性代 谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合 反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反 应。C、D 使代谢物水溶性降低。故本题答案应选 ABE。 11.药物代谢中的第 I 相生物转化包括 【score:2 分】 【A】氧化反应 【此项为本题正确答案】 【B】还原反应 【此项为本题正确答案】 【C】水解反应 【此项为本题正确答案】 【D】结合反应 【E】脱烷基反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 12.药物在体内代谢的反应有 【score:2 分】 【A】氧化反应 【此项为本题正确答案】 【B】还原反应 【此项为本题正确答案】 【C】水解反应 【此项为本题正确答案】 【D】葡萄糖醛苷化反应 【此项为本题正确答 案】 【E】乙酰化反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 13.属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有 【score:2 分】 【A】葡萄糖醛酸的结合 【此项为本题正确答 案】 【B】与硫酸的结合 【此项为本题正确答案】 【C】与氨基酸的结合 【此项为本题正确答案】 【D】与蛋白质的结合 【E】乙酰化结合 【此项为本题正确答案】 本题思路： 14.可发生去烃基代谢的结构类型有 【score:2 分】 【A】叔胺类 【此项为本题正确答案】 【B】酯类 【C】硫醚类 【此项为本题正确答案】 【D】芳烃类 【E】醚类 【此项为本题正确答案】 本题思路： 15.胺类药物的代谢途径包括 【score:2 分】 【A】N-脱烷基化反应 【此项为本题正确答案】 【B】N-氧化反应 【此项为本题正确答案】 【C】加成反应 【D】氧化脱氨反应 【此项为本题正确答案】 【E】Ⅳ一酰化反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 16.药物或代谢物可发生结合反应的基团有 【score:2 分】 【A】氨基 【此项为本题正确答案】 【B】羟基 【此项为本题正确答案】 【C】羧基 【此项为本题正确答案】 【D】巯基 【此项为本题正确答案】 【E】杂环氮原子 【此项为本题正确答案】 本题思路： 17.葡萄糖醛酸结合反应的类型有 【score:2 分】 【A】0 的葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答 案】 【B】C 的葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答 案】 【C】N 的葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答 案】 【D】S 的葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答 案】 【E】Cl 的葡萄糖醛苷化 本题思路： 18.含氨基的药物可发生 【score:2 分】 【A】葡萄糖醛酸的结合代谢 【此项为本题正确 答案】 【B】与硫酸的结合代谢 【此项为本题正确答 案】 【C】脱氨基代谢 【此项为本题正确答案】 【D】甲基化代谢 【此项为本题正确答案】 【E】乙酰化代谢 【此项为本题正确答案】 本题思路： 19.哪些药物的代谢属于代谢活化 【score:2 分】 【A】苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 【B】维生素 D 3 经肝、肾代谢生成 1，25-二羟基 维生素 D 3 【此项为本题正确答案】 【C】贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物 【此项 为本题正确答案】 【D】舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢 物 【此项为本题正确答案】 【E】环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥 【此项 为本题正确答案】 本题思路： 20.可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有 【score:2 分】 【A】对氨基水杨酸 【此项为本题正确答案】 【B】布洛芬 【C】氯贝丁酯 【D】异烟肼 【此项为本题正确答案】 【E】磺胺嘧啶 【此项为本题正确答案】 本题思路：