【执业药师考试】化学治疗药物(四) 34页

化学治疗药物(四) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：18， score:100 分) • 【A】红霉素 • 【B】罗红霉素 • 【C】克拉霉素 • 【D】克林霉素 • 【E】四环素 【score:4 分】 (1).临床上可取代林可霉素应用的是【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查大环内酯类、克林霉 素、四环素的相关知识。 克林霉素较林可霉素口服 吸收好、毒性小、抗菌作用强。红霉素可被胃酸分 解，为有机弱碱化合物，长期应用四环素可使肠道内 产生 B 族维生素和维生素 K 的细菌受到抑制，引起维 生素缺乏；同时可造成严重肝损害，影响氨基酸代 谢，引发氮质血症。克拉霉素主要用于敏感菌引起的 感染，与奥关拉唑-替硝唑三联治疗胃溃疡，有效率 较高。故答案选 D、E、A、C。 (2).长期大量使用可引起肝损害及维生素缺乏的是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).不耐酸，食物或碱性药物可减少其吸收的是 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).与奥美拉唑-替硝唑三联治疗胃溃疡的是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】利福平 • 【B】乙胺丁醇 • 【C】异烟肼 • 【D】链霉素 • 【E】对氨基水杨酸 【score:4 分】 (1).用药期间可引起眼泪、尿、粪、痰等成橘红色的 药物是【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).容易引起周围神经炎的抗结核病药物是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).胃肠反应明显的抗结核病药物是【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).容易引起球后神经炎的抗结核病药物是 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】抑制 RNA 多聚酶 • 【B】抑制蛋白质合成 • 【C】抑制分枝菌酸合成 • 【D】抑制结核杆菌叶酸的代谢 • 【E】抑制二氢叶酸还原酶 【score:3 分】 (1).利福平抗结核杆菌的作用原理是【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).异烟肼抗结核杆菌的作用原理是【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).对氨基水杨酸的抗结核杆菌作用原理是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】氯喹 • 【B】甲氟喹 • 【C】伯氨喹 • 【D】乙胺嘧啶 • 【E】奎宁 【score:4 分】 (1).疗效高，生效快，主要用于控制症状的抗疟药是 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).可引起巨幼红细胞性贫血的药物是【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).主要不良反应是金鸡纳反应的抗疟药是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： • 【A】伯氨喹 • 【B】乙胺嘧啶 • 【C】伯氨喹+氯喹 • 【D】氯喹 • 【E】奎宁 【score:7 分】 (1).插入 DNA 双螺旋链之间，影响 DNA 复制和 RNA 转 录的抗疟药是【score:1.75】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).作用于红细胞内期和继发性红细胞外期的药物是 【score:1.75】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).主要用于耐氯喹的脑型疟的药物是 【score:1.75】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).能大量进入疟原虫体内，使细胞液 pH 增大，干 扰疟原虫繁殖的抗疟药是【score:1.75】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】长春碱 • 【B】紫杉醇 • 【C】羟基喜树碱 • 【D】他莫昔芬 • 【E】氟他米特 【score:4 分】 (1).影响微管的装配，阻碍纺锤体的形成【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗恶性肿瘤药物的作 用机制。 长春碱影响微管的装配并阻碍纺锤体的形成。主要作 用于 M 期。紫杉醇促进微管的装配，抑制其解聚，使 细胞停止于 G2/M 期。故答案选 A、B。 (2).促进微管的装配，抑制其解聚【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】头孢菌素 • 【B】氯霉素 • 【C】磺胺嘧啶 • 【D】异烟肼 • 【E】庆大霉素 【score:8 分】 (1).繁殖期杀菌药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗菌药物概论中的药 物作用机制。 β-内酰胺类为繁殖期杀菌药。磺胺嘧 啶和氯霉素属抑菌药。异烟肼只用于抗结核杆菌，为 窄谱抗菌药。静止期杀菌药为氨基糖苷类、多黏菌素 等，庆大霉素为氨基糖苷类抗生素。氯霉素低浓度抑 菌，高浓度杀菌，而磺胺药主要是抑制细菌生长繁 殖，最终杀灭细菌还要靠机体的防御功能。故答案选 A、C、D、E。 (2).高效抑菌药是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).窄谱抗菌药是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).静止期杀菌药是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．青霉素 B．磺胺甲 唑 C．甲氧苄啶 D．红霉素 E．异烟肼【score:4 分】 (1).抑制二氢蝶酸合成酶的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗菌药物的作用机 制。 磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，阻断叶酸和 DNA 的合成。大环内酯类抗生素红霉素与核糖体 50s 亚基结合，阻断转肽作用。故答案选 B、D。 (2).与 50s 亚基结合，阻断转肽作用的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】妥布霉素 • 【B】链霉素 • 【C】庆大霉素 • 【D】阿米卡星 • 【E】大观霉素 【score:4 分】 (1).用于抗结核杆菌的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查氨基糖苷类药物的临 床应用。 链霉素可用于鼠疫、兔热病、结核病。庆 大霉素可口服用于肠道感染或肠道术前准备，另外可 用于革兰阴性杆菌感染、铜绿假单胞菌感染、混合感 染。故答案选 B、C。 (2).口服用于肠道感染或肠道手术前准备的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】G0 期 • 【B】G1 期 • 【C】M 期 • 【D】S 期 • 【E】G2 期 【score:6 分】 (1).羟基脲选择性作用于肿瘤细胞【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).长春碱使细胞有丝分裂停止于【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).放线菌素 D 的主要作用环节在【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】氟尿嘧啶 • 【B】环磷酰胺 • 【C】多柔比星 • 【D】丝裂霉素 • 【E】长春碱 【score:8 分】 (1).干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).嵌入 DNA 干扰转录 RNA 的抗恶性肿瘤药是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).破坏 DNA 结构和功能的抗恶性肿瘤药是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).干扰蛋白质合成的抗恶性肿瘤药是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： • 【A】氟尿嘧啶 • 【B】阿糖胞苷 • 【C】羟基脲 • 【D】甲胺蝶呤 • 【E】巯嘌呤 【score:8 分】 (1).抑制脱氧胸苷酸合成酶的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查各抗恶性肿瘤药物的 作用机制。 氟尿嘧啶通过抑制脱氧胸苷酸合成酶， 而产生抗肿瘤作用；阿糖胞苷抑制 DNA 多聚酶进而抑 制 DNA 合成而产生抗肿瘤作用；羟基脲破坏核苷二磷 酸还原酶，抑制其活性，导致核糖核酸还原转化为脱 氧核糖核酸受阻，产生抗肿瘤作用；甲氨蝶呤抑制二 氢叶酸还原酶，使胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸合成 中止，而干扰 DNA 复制；巯嘌呤可抑制肌苷酸转变为 腺苷酸和鸟苷酸，阻碍 DNA 复制。故答案选 A、B、 C、E。 (2).抑制 DNA 多聚酶的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).阻止胞苷酸转化为脱氧胞苷酸的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤 核苷酸的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： • 【A】磺胺嘧啶 • 【B】氧氟沙星 • 【C】利福平 • 【D】两性霉素 • 【E】红霉素 【score:6 分】 (1).与敏感菌核蛋白体结合阻断转肽作用和 mRNA 位 移的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查抗菌药物的作用机 制。 红霉素的抗菌机制是通过与敏感菌核蛋白体 50s 亚基结合，主要抑制肽酰基 tRNA 由 A 位移向 P 位，抑制敏感菌的蛋白合成，发挥抑菌或杀菌作用。 利福平能选择性抑制细菌依赖性 DNA 的 RNA 聚合酶， 阻碍 mRNA 合成，但对动物细胞的 RNA 合成酶则无影 响。磺胺嘧啶的结构与对氨基苯甲酸相似，二者竞争 与二氢叶酸合成酶结合，阻碍细菌体内叶酸合成，抑 制细菌生长繁殖。故答案选 E、C、A。 (2).抑制细菌依赖性 DNA 的 RNA 聚合酶，阻碍 mRNA 合成的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).可与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶 酸合成的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】第一代头孢菌素 • 【B】第二代头孢菌素 • 【C】第三代头孢菌素 • 【D】第四代头孢菌素 • 【E】碳青霉烯类抗生素 【score:8 分】 (1).抗菌谱最广，抗菌作用最强的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查各代头孢菌素及碳青 霉烯类药物的抗菌谱。 碳青霉烯类药物抗菌谱最 广，对各种革兰阴性杆菌、大多数革兰阳性菌、厌氧 菌中的脆弱杆菌等都有强大的抗菌活性。第一代头孢 菌素对革兰阳性菌作用较第二代略强，显著超过第三 代，对革兰阴性菌作用较第二、三代弱。第三代头孢 菌素对革兰阳性菌作用较第一、二代弱，对革兰阴性 菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强的抗 菌作用。第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性 菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，抗革兰阳性菌活性较 第三代又有增强。故答案选 E、A、C、D。 (2).对革兰阳性菌作用强，而对革兰阴性菌作用弱的 药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).对革兰阳性菌作用弱，而对革兰阴性菌包括铜绿 假单胞菌作用强的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等的作用均 很强的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】万古霉素 • 【B】克林霉素 • 【C】克拉霉素 • 【D】红霉素 • 【E】阿齐霉素 【score:8 分】 (1).与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡 的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查大环内酯类、克林霉 素、万古霉素类药物的临床应用。 奥美拉唑-替硝唑 -克拉霉素三联疗法用于胃溃疡。克林霉素对厌氧菌 有广谱抗菌作用，用于治疗腹腔内和盆腔内混合感染 及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素注射给药的 主要适应证是对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌引起的 严重感染、败血症、肺炎或心内膜炎，尤其是克林霉 素引起的假膜性肠炎。红霉素可用于耐青霉素的金黄 色葡萄球菌引起的轻、中度感染或对青霉素过敏者。 故答案选 C、B、D、A。 (2).治疗厌氧菌引起的严重感染的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的轻、中度 感染或青霉素过敏者的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染 的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】卡那霉素 • 【B】对氨基水杨酸 • 【C】利福平 • 【D】异烟肼 • 【E】乙胺丁醇 【score:4 分】 (1).长期大量用药可致视神经炎，出现盲点、红绿色 盲的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查抗结核药物的不良反 应。 乙胺丁醇治疗量的不良反应少，长期大量用药 可导致视神经炎，表现为视力下降、视野缩小、中央 或周围出现盲点。卡那霉素的第 8 对脑神经和肾毒性 较大，应进行血药浓度的监测，肾功能不良者禁用。 故答案选 E、A。 (2).毒性较大，尤其对第Ⅷ对脑神经和肾损害严重的 药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】乙胺嘧啶 • 【B】奎宁 • 【C】伯氨喹 • 【D】青蒿素 • 【E】氯喹 【score:4 分】 (1).有致畸作用，孕妇禁用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查抗疟药的不良反应。 氯喹的抗疟机制为氯喹分子插入疟原虫的 DNA 双螺旋 链之间，其侧链和两条链上的磷酸基团形成离子结 合，生成 DNA-氯喹复合物，使 DNA 链不易打开，从 而影响 DNA 复制、RNA 转录和蛋白质合成。因此，氯 喹干扰人正常 DNA 合成，具有致畸作用，孕妇禁用。 奎宁对妊娠子宫有轻微兴奋作用，孕妇忌用。故答案 选 E、B。 (2).对妊娠子宫有兴奋作用，孕妇忌用的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】阿霉素 • 【B】放线菌素 D • 【C】环磷酰胺 • 【D】丝裂霉素 • 【E】紫杉醇 【score:6 分】 (1).抗菌谱较窄，对放疗有增敏作用的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗恶性肿瘤药物的临 床应用。 放线菌素 D 抗菌谱较窄，主要用于恶性葡萄胎和绒毛 膜上皮癌的治疗，对淋巴瘤、胚胎性肿瘤、肾母细胞 瘤也有一定治疗效果，另外对放疗有增敏作用，宜于 合用。阿霉素、丝裂霉素临床抗肿瘤范围广，疗效 高，可用于多种联合治疗，常用于各种实体瘤的治 疗。环磷酰胺抗菌谱广，对恶性淋巴瘤疗效显著，对 多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞性白血病、儿童神经母 细胞瘤疗效好，也可作为免疫抑制剂用于某些自身免 疫性疾病及抗器官移植排斥反应。紫杉醇难溶于水， 注射剂中要加大量聚氧乙基蓖麻油助溶，从而引起过 敏反应，可先用地塞米松及组胺 H1 和 H2 受体阻断药 预防过敏反应。故答案为 B、C、E。 (2).抗菌谱较广，还可用于治疗自身免疫性疾病的药 物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).须先用地塞米松及组胺 H1 和 H2 受体阻断药预防 过敏反应的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：