中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷1 20页

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 1 (总分：72 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.环磷酰胺属于 【score:2 分】 【A】金属配合物 【B】天然抗肿瘤药 【C】烷化剂 【此项为本题正确答案】 【D】叶酸拮抗剂 【E】嘧啶类抗代谢物 本题思路：环磷酰胺属于氮芥类烷化剂。 2.目前临床上使用的烷化剂不包括 【score:2 分】 【A】氮芥类 【B】乙撑亚胺类 【C】磺酸酯及多元卤醇类 【D】亚硝酸脲类 【E】嘌呤类 【此项为本题正确答案】 本题思路：目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、 乙撑亚胺类和磺酸酯及多元卤醇类。嘌呤类的药物多 属于抗代谢药。如巯嘌呤、巯鸟嘌呤等，是通过抑制 肿瘤细胞 DNA 和 RNA 达到抗肿瘤作用的。所以答案为 E。 3.抗肿瘤药卡莫司汀属于 【score:2 分】 【A】氮芥类烷化剂 【B】亚硝基脲类烷化剂 【此项为本题正确答 案】 【C】嘧啶类抗代谢物 【D】嘌呤类抗代谢物 【E】叶酸类抗代谢物 本题思路：卡莫司汀属于亚硝基脲类抗肿瘤药物，这 类药物的结构特征是具有 β 一氯乙基亚硝基脲的结 构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。所以答案为 B。 4.环磷酰胺毒性较小的原因是 【score:2 分】 【A】抗菌谱广 【B】烷化作用强，使用剂量小 【C】在体内的代谢速度很快 【D】在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢 物 【此项为本题正确答案】 【E】在肿瘤组织中的代谢速度快 本题思路：环磷酰胺酶催化反应生成无毒化合物是在 正常组织中进行，而肿瘤组织缺乏正常组织所具有的 酶，不能进行酶催化反应。所以答案为 D。 5.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微 管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 【score:2 分】 【A】多西他赛 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸多柔比星 【C】鬼臼毒素 【D】伊立替康 【E】长春瑞滨 本题思路：多西他赛属于紫杉类抗肿瘤药，其作用机 制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制 所形成微管的解聚，从而导致维管束的排列异常，形 成星状体，使细胞在有丝分裂时不能生成正常的有丝 分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖，导致细胞 死亡。所以答案为 A。 6.按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为 【score:2 分】 【A】烷化剂 【B】抗代谢药物 【C】抗肿瘤抗生素 【D】抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物 【E】以上都正确 【此项为本题正确答案】 本题思路：按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤 药可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿 瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物。所以答案为 E。 7.下列不属于抗代谢药的是 【score:2 分】 【A】氟尿嘧啶 【B】阿糖胞苷 【C】甲氨蝶呤 【D】吉西他滨 【E】表柔比星 【此项为本题正确答案】 本题思路：临床上使用的抗代谢药物分为嘧啶类抗代 谢药、嘌呤类抗代谢药和叶酸类抗代谢药。嘧啶类抗 代谢药分为两类，其中尿嘧啶类抗代谢药的代表药为 氟脲嘧啶，而胞嘧啶类抗代谢药的代表药是阿糖胞 苷；叶酸类抗代谢药的代表药师甲氨蝶呤；吉西他滨 是近年新研制出的抗代谢药物，是结构上与阿糖胞苷 类似的水溶性脱氧胞苷新衍生物；表柔比星是属于抗 生素类抗肿瘤药。所以答案为 E。 8.以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有 【score:2 分】 【A】是治疗实体癌的二线药物 【B】属于抗肿瘤抗生素 【C】体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活 【D】属于抗代谢类抗肿瘤药 【此项为本题正确 答案】 【E】以上都对 本题思路：氟尿嘧啶属于抗代谢类抗肿瘤药。为尿嘧 啶类抗代谢药。本品抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌 和恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和 乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药 物。所以答案为 D。 9.下列药物不可以直接作用于 DNA 的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：A 是环磷酰胺，可以与 DNA 发生交叉联 结，抑制 DNA 的合成，也可干扰 RNA 的功能；B 是卡 铂，是细胞周期非特异性抗癌药，直接作用于 DNA； C 是硫唑嘌呤，是细胞周期特异性药物，对处于 S 期 细胞最敏感，除能抑制细胞 DNA 的合成外，对 RNlA 的合成亦有轻度抑制作用；D 是阿糖胞苷，主要作用 于细胞 S 增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞 DNA 的合成，干扰细胞的增殖；E 是甲氨蝶呤，主要 是叶酸的代谢，从而影响肿瘤细胞 DNA 和 RNA 的合 成。不是直接作用于 DAN 和 RNA。所以答案为 E。 10.下列哪些药物不属于前体药 【score:2 分】 【A】依那普利 【B】环磷酰胺 【C】吉西他滨 【D】卡莫氟 【E】甲磺酸伊马替尼 【此项为本题正确答案】 本题思路：依那普利为依那普利拉的前体药物。环磷 酰胺为磷酰氮芥的前体药。卡莫氟又为氟尿嘧啶的前 体药。吉西他滨在体内转化成吉西他滨二磷酸盐和吉 西他滨三磷酸盐而发挥作用。所以答案为 E。 11.李某今年 45 岁，最近被诊断为乳腺癌并已转移至 周围的淋巴结，如果组织活检的结果表明是雌激素依 赖性乳腺癌，除了氟尿嘧啶和环磷酰胺外选择下列哪 个药物治疗效果最好 【score:2 分】 【A】白消安 【B】顺铂 【C】甲氨蝶呤 【D】他莫昔芬 【此项为本题正确答案】 【E】雌三醇 本题思路：他莫昔芬为抗雌激素类药物，能选择性地 与乳腺的雌激素受体结合，能抑制乳腺癌的生长。他 莫昔芬口服吸收好，没有严重的不良反应，因此被广 泛用于乳腺癌的治疗。所以答案为 D。 12.黄曲霉素 B 1 致癌的分子机制是 【score:2 分】 【A】本身具有毒性 【B】内酯开环 【C】杂环氧化 【D】氧脱烃反应 【E】代谢后产生环氧化物 【此项为本题正确答 案】 本题思路：黄曲霉素 B 1 经代谢后生成环氧化合物， 进一步可与 DNA 作用生成共价键化合物而产生致癌作 用。 13.氯霉素 【score:2 分】 【A】杀菌作用较强，口服易吸收的 β-内酰胺类 抗生素 【B】一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、 副伤寒的首选药物 【此项为本题正确答案】 【C】与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创 面的抗感染 【D】与碘胺甲噁唑合用能使后者作用增强 【E】是—种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口 服 本题思路：磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的 抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强 的 β-内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青 霉素钠是第一个 β-内酰胺类抗生素，系从发酵获得 的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素 是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一 种广谱抗生素。所以答案为【B】 14.枸橼酸哌嗪临床应用是 【score:2 分】 【A】抗高血压 【B】抗丝虫病 【C】驱蛔虫和蛲虫 【此项为本题正确答案】 【D】利尿 【E】抗疟 本题思路：枸橼酸哌嗪为驱肠虫药，适用于驱蛔虫和 蛲虫，故正确答案为 C。 15.第一个口服有效的咪唑类药物是 【score:2 分】 【A】咪康唑 【B】伊曲康唑 【C】酮康唑 【此项为本题正确答案】 【D】氟康唑 【E】克霉唑 本题思路：20 世纪 60 年代末，克霉唑和咪康唑的问 世推动了唑类抗真菌药的发展，酮康唑为第一个口服 有效的咪唑类广谱抗真菌药，伊曲康唑、氟康唑均用 三唑环取代了咪唑环。 16.青霉素钠具有下列哪些特点 【score:2 分】 【A】在酸性介质中稳定 【B】遇碱使 β 一江内酰胺环破裂 【此项为本题 正确答案】 【C】不溶于水，溶于有机溶剂 【D】具有 α 一氨基苄基侧链 【E】对革兰阳性菌、阴性菌均有效 本题思路：青霉素钠为 β-内酰胺类抗生素，其 β 一内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。 因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其 6 一 氨基被苯乙酰基酰化不具有 α-氨基苄基的结构部 分。青霉素钠仅对革兰阳性菌所引起的疾病有效。故 答案为 B。 17.与磺胺结构相似的拮抗药是 【score:2 分】 【A】叶酸 【B】对氨基苯甲酸(PABA) 【此项为本题正确答 案】 【C】二氢叶酸 【D】四氢叶酸 【E】嘧啶 本题思路：磺胺与对氨基苯甲酸的化学结构相似。可 与 PABA 发生竞争性抑制，使细菌不能充分利用周围 环境中的 PABA 合成叶酸，最终使细菌生长受阻。 18.下列属于抗菌增效剂的有 【score:2 分】 【A】甲氧苄啶 【此项为本题正确答案】 【B】依他尼酸 【C】利福喷丁 【D】呋喃妥因 【E】二氯亚砜 本题思路：抗菌增效剂是与抗菌药物配伍后，能增强 抗菌药疗效的药物。甲氧苄啶与磺胺或其他抗生素配 伍后可增强抗菌活性。 19.阿昔洛韦的化学名为 【score:2 分】 【A】9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤 【此项为本题 正确答案】 【B】9 一(2-羟丙氧甲基)鸟嘌呤 【C】9-(2 一羟甲氧基甲基)鸟嘌呤 【D】9-(2-羟乙氧基丙基)鸟嘌呤 【E】9-(2-羟丙氧基甲基)鸟嘌呤 本题思路：阿昔洛韦的化学名为 9-(2-羟乙氧基甲 基)鸟嘌呤。 20.齐多夫定是哪类抗艾滋病药 【score:2 分】 【A】开环核苷类 【B】非开环核苷类 【C】逆转录酶抑制剂中开环核苷类 【D】蛋白酶抑制剂 【E】逆转录酶抑制剂中非开环核苷类 【此项为 本题正确答案】 本题思路：齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类 抗艾滋病药。 21.开环核苷类抗病毒药是 【score:2 分】 【A】利巴韦林 【B】沙喹那韦 【C】拉米夫定 【D】齐多夫定 【E】阿昔洛韦 【此项为本题正确答案】 本题思路：第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙 喹那韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、 利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿 昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。 22.喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是 【score:2 分】 【A】8 位的哌嗪基 【B】5 位的氟原子 【C】3 位羟基，4 位羰基 【此项为本题正确答 案】 【D】1 位乙基取代，2 位羧基 【E】2 位羰基，3 位羧基 本题思路：喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结 构是 3 位羟基，4 位羰基。吡啶酮酸为抗菌活性必需 基团，其中 3 位羟基，4 位羰基与 DNA 促旋酶和拓扑 异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性的必须活性结构。 23.下列说法与利福平不相符的是 【score:2 分】 【A】为鲜红色或暗红色结晶粉末 【B】遇光易变质 【C】易溶于氯仿 【D】为合成抗生素 【此项为本题正确答案】 【E】加盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色 变为暗红色 本题思路：利福平为鲜红色或暗红色结晶粉末。遇光 易变质，在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，水中几乎不 溶。遇光易变质降低效价。盐酸溶解后，遇亚硝酸试 液，颜色由橙色变为暗红色的酮类化合物。 24.能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是 【score:2 分】 【A】氟康唑 【B】利福平 【C】环丙沙星 【D】异烟肼 【此项为本题正确答案】 【E】诺氟沙星 本题思路：异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很 多弱金属离子氧化，如可被 AgNO 3 氧化为异烟肼 铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。 25.喹诺酮类药物的主要理化特点是 【score:2 分】 【A】在室温下不稳定 【B】酸性条件下，水溶液光照可见分解反 应 【此项为本题正确答案】 【C】不易和钙、镁的离子螯合 【D】6 位含氮杂环 【E】结构中 1，2 位为羧基和酮羰基 本题思路：喹诺酮类药物在室温下稳定，结构中 3， 4 位为羧基和酮羰基易和钙、镁的离子螯合，其 7 位 含氮杂环酸性条件下，水溶液光照可见分解反应。 二、 B1 型题(总题数：3，score:22 分) A 盐酸左旋咪唑 B 阿苯达唑 C 磷酸伯氨喹 D 吡喹 酮 E 磷酸氯喹【score:8 分】 (1).化学结构中有苯并咪唑结构【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).化学结构中有咪唑并噻唑结构【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).化学结构中有吡嗪并[2，1-α]四氢异喹啉结构 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).化学结构为 8-氨基喹啉衍生物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：左旋咪唑为 阿苯达唑为 磷酸伯氨喹 为 吡喹酮为 磷酸氯喹为 A 甲硝唑 B 枸橼酸乙胺嗪 C 枸橼酸哌嗪 D 二盐酸 奎宁 E 吡喹酮【score:6 分】 (1).硝基咪唑类【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).驱蛔虫药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).抗疟药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：甲硝唑是硝基咪唑类合成抗菌药；枸橼酸 哌嗪是哌嗪类驱蛔虫药；二盐酸奎宁是抗疟药。 A 美法仑 B 巯嘌呤 C 塞替哌 D 卡莫司汀 E 异环磷 酰胺【score:8 分】 (1).具有亚硝基脲的结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).具有氮杂环丙烷的结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有氮芥和苯丙酸的结构【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).具有 β-氯乙胺的结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构。巯嘌呤 具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤 6 一位的羟基以巯基 取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构。卡莫 司汀具有亚硝基脲的结构。异环磷酰胺具有 β-氯乙 胺的结构。